GRK 1激活剂

常见的GRK 1激活剂包括但不限于盐酸异丙肾上腺素（CAS 51-30-9）、佛司可林（CAS 66575-29-9）、IBMX（CAS 28822-58-4 、鸟苷5'-O-(3-硫代三磷酸酯)四锂盐CAS 94825-44-2和扎普利那斯特（M&B 22948）CAS 37762-06-4。

GRK1 激活剂包括一系列通过各种细胞内信号途径间接促进 GRK1 功能活性的化合物。异丙肾上腺素是一种β-肾上腺素能激动剂，可激活肾上腺素能受体，促进 GRK1 的募集并随后使这些受体磷酸化，而佛司可林可直接刺激腺苷酸环化酶，导致 cAMP 增加并激活 PKA，从而使 GRK1 磷酸化，导致受体磷酸化增强。同样，IBMX 可作为磷酸二酯酶抑制剂，阻止 cAMP 降解，间接促进 PKA 的活性，从而增强 GRK1 的功能。GTPγS 是一种 GTP 类似物，可使 GPCR 保持活性形式，从而增强 GRK1 磷酸化这些受体的能力。

更有助于激活 GRK1 的是 PDE 抑制剂，如扎普瑞那司和伐地那非，它们能提高 cGMP 水平，并能通过 PKG 相关途径间接促进 GRK1 的活性。罗利普仑可提高 cAMP，可能通过 PKA 介导的磷酸化增强 GRK1 的活性。Gallein 对 Gβγ 亚基的抑制可能会解除 Gβγ 介导的对 GRK1 的抑制，从而增强 GRK1 与 GPCR 的相互作用。内源性化合物腺苷在激活受体后，可将 GRK1 募集到受体复合物上，从而可能促进 GRK1 介导的磷酸化过程。尼古丁通过激活烟碱乙酰胆碱受体，可能会放大 GRK1 在受体磷酸化和脱敏过程中的作用。最后，前列腺素 E1 类似物 Alprostadil 会触发 E 型前列腺素受体，导致 cAMP 上升，从而激活 PKA，进而可能增强 GRK1 在 GPCR 磷酸化过程中的作用。