Date published: 2025-9-11

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GRHPR 抑制因子

常见的 GRHPR 抑制剂包括但不限于苏拉明钠 CAS 129-46-4、舒尼替尼(游离碱 CAS 557795-19-4)、雷帕霉素 CAS 53123-88-9、LY 294002 CAS 154447-36-6 和 Wortmannin CAS 19545-26-7。

GRHPR,即乙醛酸还原酶/羟基丙酮酸还原酶,是一种主要存在于肝脏和肾脏中的酶,在乙醛酸和羟基丙酮酸的代谢过程中起着至关重要的作用。GRHPR 的功能对于维持这些代谢物的正常生理水平至关重要,因为失调会导致草酸盐积累,进而形成肾结石,或导致原发性高草酸尿症 2 型(PH2)的发生。GRHPR 催化乙醛酸还原为羟基乙醇酸和羟基丙酮酸还原为 D-甘油酸,在这两个反应中都利用 NADH 作为辅助因子。通过这些酶促活动,GRHPR 有助于将乙醛酸和羟基丙酮酸从导致草酸盐合成的途径中转移出来,从而防止草酸盐的积累并维持代谢平衡。

抑制 GRHPR 的活性是减少草酸盐生成和减轻与草酸盐相关疾病(如肾结石和 PH2)并发症的一种策略。一般的抑制机制可能包括针对 GRHPR 的活性位点破坏其催化活性,阻止乙醛酸和羟基丙酮酸转化为各自的还原形式。此外,通过基因沉默或蛋白质降解途径等策略调节 GRHPR 的表达或稳定性,也可进一步抑制其酶活性,减少草酸盐的产生。了解 GRHPR 抑制的确切机制及其对草酸盐代谢的影响,将为干预草酸盐相关疾病提供有价值的见解。

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