颗粒酶H抑制剂是一类化学化合物,它们能够与颗粒酶H(一种丝氨酸蛋白酶)结合并抑制其功能。这些抑制剂的作用机制多种多样,包括与酶的活性位点或关键区域结合,阻止底物的裂解。其中许多抑制剂通过与活性位点内的丝氨酸残基形成共价键发挥作用,这一过程会导致酶不可逆地失活。这种键的形成可以有效地阻止酶参与其正常的催化循环,使其无法处理其肽底物。此类抑制剂中的其他抑制剂通过可逆结合发挥作用,使其能够附着在活性位点上,随后分离,从而提供一种更可控的酶调节形式。
颗粒酶 H 抑制剂类中的分子结构多样性使其能够与酶发生各种相互作用。一些抑制剂模仿酶天然底物的结构,从而与这些底物竞争结合到活性位点上。这种竞争性抑制是这些抑制剂发挥其作用的重要机制。其他抑制剂通过与酶中识别底物或催化反应的关键区域结合发挥作用,从而改变酶的形状并阻止其正常工作。此外,某些抑制剂的作用机制并非单纯基于与活性位点的结合。这些抑制剂可能与酶的变构位点相互作用,诱导构象变化,从而降低或消除酶活性,而不会直接阻断活性位点。这些化合物采用多种抑制策略,反映出它们与颗粒酶H的相互作用非常复杂,能够对其蛋白水解活性进行微调控制。这类抑制剂展示了小分子抑制剂与其靶向酶之间复杂的相互作用,通常根据抑制剂与颗粒酶H结构不同特征的特异性结合能力来设计或选择抑制剂。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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3,4 Dichloroisocoumarin | 51050-59-0 | sc-3502 | 5 mg | ¥2775.00 | 8 | |
3,4-二氯异香豆素是一种颗粒酶 H 的选择性抑制剂,其独特的分子相互作用可破坏其酶活性。这种化合物与颗粒酶 H 的活性位点发生特异性结合,改变了其反应动力学,有效调节了细胞凋亡的信号通路。其独特的结构特征增强了与颗粒酶 H 的亲和力,为蛋白酶调控和细胞过程提供了新的视角。 | ||||||
AEBSF hydrochloride | 30827-99-7 | sc-202041 sc-202041A sc-202041B sc-202041C sc-202041D sc-202041E | 50 mg 100 mg 5 g 10 g 25 g 100 g | ¥564.00 ¥1354.00 ¥4738.00 ¥9409.00 ¥20714.00 ¥55237.00 | 33 | |
AEBSF与丝氨酸蛋白酶活性位点的丝氨酸残基共价结合,从而不可逆地抑制其酶活性,并可能通过这种机制抑制颗粒酶H。 | ||||||
Phenylmethylsulfonyl Fluoride | 329-98-6 | sc-3597 sc-3597A | 1 g 100 g | ¥564.00 ¥7706.00 | 92 | |
PMSF 能共价修饰丝氨酸蛋白酶活性位点的丝氨酸残基,导致不可逆的失活。这种作用可能会抑制颗粒酶 H。 | ||||||
Aprotinin | 9087-70-1 | sc-3595 sc-3595A sc-3595B | 10 mg 100 mg 1 g | ¥1241.00 ¥4513.00 ¥18220.00 | 51 | |
Aprotinin 是一种小蛋白,它能以可逆方式与丝氨酸蛋白酶的活性位点紧密结合,从而抑制丝氨酸蛋白酶。 | ||||||
Gabexate mesylate | 56974-61-9 | sc-215066 | 5 mg | ¥1128.00 | ||
甲磺酸加贝酯是一种竞争性抑制剂,可能通过与颗粒酶 H 的活性位点结合,从而模拟肽键水解的过渡状态来抑制颗粒酶 H。 | ||||||
Leupeptin hemisulfate | 103476-89-7 | sc-295358 sc-295358A sc-295358D sc-295358E sc-295358B sc-295358C | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg 10 mg | ¥812.00 ¥1636.00 ¥2990.00 ¥5517.00 ¥15784.00 ¥1117.00 | 19 | |
Leupeptin 可逆地与丝氨酸蛋白酶的活性位点丝氨酸发生作用,并可能通过阻断该酶与底物结合的能力来抑制颗粒酶 H。 | ||||||
E-64 | 66701-25-5 | sc-201276 sc-201276A sc-201276B | 5 mg 25 mg 250 mg | ¥3103.00 ¥10470.00 ¥17408.00 | 14 | |
虽然 E-64 是一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂,但如果它能与活性位点上的丝氨酸残基相互作用,理论上也有可能抑制颗粒酶 H。 | ||||||
Chymostatin | 9076-44-2 | sc-202541 sc-202541A sc-202541B sc-202541C sc-202541D | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | ¥1726.00 ¥2877.00 ¥10611.00 ¥13121.00 ¥25101.00 | 3 | |
止血敏可能通过与丝氨酸蛋白酶的可逆结合来抑制颗粒酶 H,但它通常对糜蛋白酶样酶更有特异性。 | ||||||
Bestatin | 58970-76-6 | sc-202975 | 10 mg | ¥1444.00 | 19 | |
贝司他丁是一种氨肽酶抑制剂,如果存在结构兼容性,它有可能通过在活性位点与底物竞争而抑制颗粒酶 H。 | ||||||
Amiloride | 2609-46-3 | sc-337527 | 1 g | ¥3272.00 | 7 | |
尽管阿米洛利不是典型的丝氨酸蛋白酶抑制剂,但已知它能调节各种酶和通道,因此有可能抑制粒酶 H。 |