GR激活剂

常见的GR激活剂包括但不限于地塞米松磷酸钠CAS 2392-39-4、皮质酮CAS 50-22-6、糖皮质激素受体调节剂 、CpdA CAS 14593-25-0、倍他米松 CAS 378-44-9和丙酸氟替卡松 CAS 80474-14-2。

GR激活剂是一类与糖皮质激素受体（GR）相互作用以引发生物反应的化合物。这些化合物可以是内源性的，例如天然存在的激素皮质醇，也可以是外源性的，例如专门设计用于调节受体活性的合成分子。糖皮质激素受体激活剂通常通过与受体的配体结合域结合来发挥作用，诱导构象变化，从而促进其向细胞核转移。在细胞核中，激活的受体与特定的DNA序列（称为糖皮质激素反应元件，GRE）形成复合物。这种相互作用最终导致参与代谢、免疫反应和应激调节等各种生理过程的众多基因的转录调控。通过调节基因表达，糖皮质激素受体激活剂可对细胞功能和机体生理产生深远影响。

糖皮质激素受体激活剂的化学结构差异很大，从小型有机分子到更复杂的合成衍生物不等。尽管化学组成多种多样，但大多数糖皮质激素受体激活剂都具有促进与受体有效结合的共同特征，例如类固醇样核心结构。受体的选择性和亲和性取决于官能团的存在和分子的整体三维排列。通常采用各种测定和计算方法来研究GR激活剂的结合动力学和功能后果。了解这些特性对于阐明其作用的细胞机制和进一步理解糖皮质激素受体的生物学至关重要。