GPR43 抑制因子

常见的GPR43抑制剂包括但不限于SR 1001 CAS 1335106-03-0、3,5-二羟基苯甲酸 CAS 99-10-5、3, 5-二叔丁基-4-羟基苯甲酸 CAS 1421-49-4、(-)-α-柏木烯 CAS 469-61-4 和苯甲酸钠 CAS 532-32-1。

GPR43 抑制剂包括一组不同的分子和化合物，它们的共同特性是能够调节 G 蛋白偶联受体 43 (GPR43)（又称游离脂肪酸受体 2 (FFAR2)）的活性。GPR43 是一种细胞表面受体，主要在免疫细胞、脂肪细胞和胃肠道中表达，在介导细胞对醋酸、丙酸和丁酸等短链脂肪酸（SCFA）的各种反应中起着关键作用。该类抑制剂的特点是能够阻碍 SCFA 或其他激动剂与 GPR43 的结合，从而阻碍下游信号传导。

这些 GPR43 抑制剂大致可分为合成小分子和天然化合物。许多合成抑制剂在设计时都特别注重选择性地拮抗 GPR43，同时尽量减少与其他受体的相互作用。它们通常具有独特的化学结构，能够与 SCFA 争夺受体上的结合位点。相反，一些天然存在的化合物，如水果和浆果中的某些有机酸，如 3,5- 二羟基苯甲酸（3,5-DHBA），则具有 GPR43 抑制特性。这些天然抑制剂是通过探索性研究发现的，属于一大类内源性配体，根据其浓度的不同，可对 GPR43 产生激动和拮抗作用。GPR43 抑制剂类别中化学物质的多样性突显了受体调节的复杂性，也彰显了人们为了解 GPR43 激活和抑制的分子机制所做的不懈努力。研究人员仍在继续研究这些化合物，以揭示其确切的作用模式及其在调节各种生理过程中的作用。