GPR123 抑制因子

常见的GPR123抑制剂包括但不限于百日咳毒素（胰岛激活蛋白）CAS 70323-44-3、染料木素CAS 446-72-0、LY 294002 CAS 154447-36-6、PP 2 CAS 172889-27-9和SQ 22536 CAS 17318-31-9。

GPR123- 抑制剂主要影响更广泛的 GPCR 信号机制。GPCR 可触发一系列细胞内通路，所列化合物可调节这些级联的各种成分，从而间接影响 GPR123 的功能，因为它是通过标准的 GPCR 机制发挥作用的。

例如，百日咳毒素以 Gi/o 蛋白为靶标，而 Gi/o 蛋白是 GPCR 介导的细胞内信号传导的关键组成部分。GDP-β-S 也在类似的水平上发挥作用，抑制 G 蛋白的激活。U73122 和 Chlerythrine Chloride 可分别抑制磷脂酶 C (PLC) 和蛋白激酶 C (PKC)，这两种酶都在 GPCR 信号下游发挥作用。染料木素、PP2 和 LY294002 等激酶抑制剂揭示了与 GPCR 信号交织在一起的错综复杂的激酶网络。染料木素对酪氨酸激酶的作用、LY294002 对 PI3K 的影响以及 PP2 对 Src 激酶的抑制都有助于调节更广泛的 GPCR 信号转导。同样，PD98059 和 SP600125 等以 MAPK 通路成分为靶点的抑制剂也会影响与众多 GPCR 相关的主要下游级联。SQ22536 和 H89 分别抑制腺苷酸环化酶和 PKA，而 CAMP 通路是 GPCR 的另一个关键信号通路。KN-93 是一种 CaMKII 抑制剂，它进一步体现了与 GPCR 活性交叉的多种信号途径。