GPAT2 抑制因子

常见的GPAT2抑制剂包括但不限于C75（外消旋）CAS 191282-48-1、TOFA（5-（十四烷氧基）-2-糠酸）CAS 5485 7-86-2、青霉烯（合成）CAS 17397-89-6、白桦脂酸CAS 472-15-1和雷迪西醇CAS 12772-57-5。

甘油-3-磷酸酰基转移酶 2（GPAT2）是一种参与甘油脂生物合成的关键酶，是细胞中甘油三酯和磷脂形成的基本过程。GPAT2 专门催化甘油酯合成途径的第一步，即甘油-3-磷酸酯的酰化，这对于生成二酰甘油以及随后的甘油三酯和磷脂至关重要。这种酶在脂质代谢中起着至关重要的作用，并与细胞内脂滴形成的调节有关。鉴于其在脂质生物合成中的重要功能，GPAT2 的活性对细胞脂质的组成和分布有着深远的影响，不仅会影响能量储存和膜结构，还会影响脂质信号通路。因此，GPAT2 活性的调节直接影响细胞脂质的平衡，并对生物体内的新陈代谢过程产生更广泛的影响。

抑制 GPAT2 是在脂质生物合成的基础阶段对其进行调节的一种有针对性的方法。抑制机制的重点是破坏该酶催化甘油-3-磷酸酰化的能力，从而减少二酰甘油和下游脂质分子的生成。这可以通过各种分子相互作用来实现，这些相互作用或阻断酶的活性位点，或改变酶的构象以降低其对底物的亲和力，或与天然底物竞争结合位点。抑制剂可直接与 GPAT2 的活性位点结合，阻止底物进入，从而阻止甘油脂合成第一步所需的酶活性。或者，异位抑制剂可能与活性位点以外的位点结合，诱导构象变化，从而降低酶的催化效率。这种抑制的结果是甘油三酯和磷脂的合成减少，直接影响脂质代谢，并可能影响脂质储存和膜的组成。通过这些机制，抑制 GPAT2 提供了一种控制脂质生物合成途径的精确方法，对管理细胞内脂质合成和积累的平衡具有重要意义。