Gm129激活剂
常见的 Gm129 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、PMA CAS 16561-29-8、异诺米霉素 CAS 56092-82-1 和罗利普仑 CAS 61413-54-5。
Gm129 激活剂是一系列化学物质，可通过信号通路中的特定和间接机制提高 Gm129 的功能活性。众所周知，PKA 信号通路通过磷酸化与 Gm129 功能通路相互作用的蛋白质，间接提高 Gm129 的活性。同样，3-异丁基-1-甲基黄嘌呤对磷酸二酯酶的抑制作用可维持 cAMP 水平的升高，从而增强 PKA 信号传导，进而使增强 Gm129 活性的蛋白质发生磷酸化。PMA 通过激活 PKC，改变与 Gm129 通路相互作用的转录因子或蛋白质，间接刺激 Gm129 的功能。Ionomycin 和 A23187 都是通过增加细胞内的钙水平来发挥作用，触发钙依赖性激酶和磷酸酶，促进涉及 Gm129 的途径，从而提高其活性。
继续环核苷酸调节的主题，罗利普仑和 BAY 60-7550 分别选择性地抑制 PDE4 和 PDE2A，导致 cAMP 和 cGMP 水平激增，从而导致 PKA 活性增强和 Gm129 功能增强。西地那非（Sildenafil）和伐地那非（Vardenafil）通过抑制 PDE5 可阻止 cGMP 分解，而 cGMP 的升高可通过 cGMP 依赖性蛋白激酶间接增强 Gm129 的活性。扎普瑞纳斯特（Zaprinast）对 PDE9A 的抑制同样会提高 cGMP 水平，间接增强 Gm129 的功能活性。阿那格雷（Anagrelide）以 PDE3A 为靶点，可提高 cAMP，从而激活 PKA，导致 Gm129 通路中的蛋白质磷酸化，增强 Gm129 的活性。最后，特布他林通过 β2-肾上腺素能受体激活腺苷酸环化酶，提高 cAMP，进而激活 PKA，导致蛋白质磷酸化，间接刺激 Gm129 的功能通路。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | ¥857.00 ¥1692.00 ¥8179.00 ¥15626.00 ¥23128.00 | 73 | |
福斯可林会直接刺激腺苷酸环化酶，导致环磷酸腺苷（cAMP）的产生增加，这种第二信使可通过促进 cAMP 依赖性蛋白激酶 A（PKA）信号通路来增强 Gm129 的活性。增强的 PKA 活性可使靶蛋白磷酸化，从而通过增强 Gm129 的相关细胞过程直接或间接地激活 Gm129。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | ¥1794.00 ¥3554.00 ¥6747.00 | 34 | |
这种化合物是磷酸二酯酶的非选择性抑制剂，磷酸二酯酶是分解 cAMP 和 cGMP 的酶。通过阻止 cAMP 的降解，3-异丁基-1-甲基黄嘌呤间接增加了 PKA 的活性，然后促进了作为信号级联一部分的蛋白质的磷酸化，从而增强了 Gm129 的功能。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | ¥451.00 ¥1455.00 ¥2369.00 ¥5528.00 ¥10481.00 | 119 | |
PMA 是蛋白激酶 C（PKC）的强效激活剂，PKC 会影响许多信号通路。PKC 的激活可导致转录因子或其他与 Gm129 作为重要组成部分的通路相互作用的蛋白质的调节，从而增强 Gm129 的功能活性。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | ¥857.00 ¥2990.00 | 80 | |
异诺霉素是一种钙离子拮抗剂，能提高细胞内的钙水平，从而激活钙依赖性激酶和磷酸酶，影响 Gm129 所参与的信号通路。钙离子的升高可增强 Gm129 所参与的通路活动，从而间接增强 Gm129 的功能活性。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | ¥846.00 ¥2392.00 | 18 | |
罗利普仑是磷酸二酯酶 4 (PDE4) 的选择性抑制剂，可导致细胞内 cAMP 水平升高。这种 cAMP 的积累可导致 PKA 的活化增强，随后 Gm129 信号通路中的蛋白质发生磷酸化，从而增强 Gm129 的活性。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | ¥609.00 ¥1444.00 ¥2245.00 ¥3509.00 | 23 | |
A23187 是另一种钙离子诱导剂，可增加细胞内钙浓度，从而激活钙敏感信号分子和途径，通过调节参与 Gm129 功能途径的蛋白质和酶，增强 Gm129 的活性。 | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | ¥1162.00 ¥2764.00 | 8 | |
扎普瑞纳特可抑制磷酸二酯酶 9A (PDE9A)，从而提高细胞中的 cGMP 水平。cGMP 的积累会增强涉及 Gm129 的信号通路，从而通过调节 cGMP 依赖性蛋白激酶和这些通路中的其他分子来增强其功能活性。 | ||||||
Anagrelide hydrochloride | 58579-51-4 | sc-203513 sc-203513A | 10 mg 50 mg | ¥1162.00 ¥6623.00 | 1 | |
阿那格雷（Anagrelide）是一种磷酸二酯酶3A（PDE3A）抑制剂，可提高cAMP水平。cAMP水平升高可以激活蛋白激酶A，从而增强Gm129信号网络中蛋白质的磷酸化，进而增强Gm129的功能活性。 | ||||||
Terbutaline Hemisulfate | 23031-32-5 | sc-204911 sc-204911A | 1 g 5 g | ¥1015.00 ¥4186.00 | 2 | |
特布他林是β2-肾上腺素能激动剂，可通过激活腺苷酸环化酶增加细胞内的 cAMP。增加的 cAMP 水平会增强 PKA 的活性，进而导致 Gm129 发挥作用的信号通路中的蛋白质磷酸化，间接增强 Gm129 的活性。 | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | ¥5822.00 ¥8123.00 ¥184190.00 | 7 | |
伐地那非是另一种 PDE5 抑制剂，与西地那非类似 | ||||||