GLYAT 抑制因子

常见的甘油三酸酯酶抑制剂包括但不限于丙烯酰胺溶液（40%，CAS 79-06-1）、α-碘乙酰胺（CAS 144-48-9）、5,5′-二硫代双（2-硝基苯甲酸）（CAS 69-78-3）、N-乙基马来酰亚胺（CAS 128-53-0）和TPCK（CAS 402）。 硫代双（2-硝基苯甲酸）CAS 69-78-3、N-乙基马来酰亚胺CAS 128-53-0和TPCK CAS 402-71-1。

GLYAT 的化学抑制剂可以通过针对其活性位点或酶活性所必需的重要残基的各种分子相互作用来阻碍蛋白质的功能。例如，丙烯酰胺可通过共价修饰半胱氨酸残基来抑制 GLYAT，这一过程可有效改变蛋白质的活性位点，阻止底物结合，从而停止其酶功能。同样，以烷基化半胱氨酸残基而闻名的碘乙酰胺也会通过与活性位点半胱氨酸结合而使 GLYAT 失活，从而阻止其功能所必需的催化活性。焦碳酸二乙酯（DEPC）可修饰组氨酸残基，如果组氨酸残基与 GLYAT 的活性或底物结合不可或缺，则会导致抑制作用。如果蛋白质的功能依赖于其活性位点内的丝氨酸残基，那么苯甲基磺酰氟（PMSF）就会抑制 GLYAT，因为 PMSF 会与丝氨酸发生特异性反应，从而阻碍酶的活性。

进一步的抑制作用包括 1,2-环氧-3-（对硝基苯氧基）丙烷（EPNP）和 5,5'-二硫双（2-硝基苯甲酸）（DTNB），它们可分别针对 GLYAT 中的亲核残基和硫醇基团。EPNP 的亲和标记可以通过与 GLYAT 功能所必需的亲核氨基酸结合来抑制 GLYAT 的活性。DTNB 可与蛋白质活性所必需的半胱氨酸硫醇基团发生反应，从而抑制 GLYAT 的活性。N-乙基马来酰亚胺（NEM）可使半胱氨酸上的游离巯基烷基化，如果 GLYAT 具有对其功能至关重要的半胱氨酸残基，则 NEM 可抑制 GLYAT。对甲基苯磺酰-L-苯丙氨酸氯甲基酮（TPCK）和对甲基苯磺酰-L-赖氨酸氯甲基酮（TLCK）分别针对组氨酸和赖氨酸残基抑制 GLYAT，而组氨酸和赖氨酸残基对酶的活性至关重要。焦亚硫酸钠会改变硫醇基团，它与 GLYAT 的半胱氨酸发生反应，从而抑制其活性。最后，2,2'-二吡啶基二硫化物可氧化硫醇基团形成二硫化物，如果这种键的形成改变了蛋白质的活性构象，就会干扰 GLYAT 的功能。