GFRα-3激活剂

常见的 GFRα-3 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、(-)-肾上腺素 CAS 51-43-4、盐酸异丙肾上腺素 CAS 51-30-9、IBMX CAS 28822-58-4 和罗利普仑 CAS 61413-54-5。

GFRα-3 激活剂是以神经胶质细胞系衍生神经营养因子家族受体α3（GFRα-3）为靶点的特殊化学物质。GFRα-3是GDNF受体家族的成员，是糖基磷脂酰肌醇（GPI）锚定的细胞表面受体，与RET受体酪氨酸激酶一起形成GDNF家族配体的受体复合物。GFRα-3 能与青蒿素特异性结合，在神经系统的发育和维持、影响神经元存活和引导轴突生长方面发挥着关键作用。

GFRα-3 的直接激活剂可与该蛋白结合，模仿其天然配体青蒿素的作用，或增强青蒿素本身的结合力和有效性。这种激活剂可以稳定 GFRα-3/RET 复合物或增加其对配体的亲和力，从而扩大促进神经元存活和生长的下游信号通路。例如，它们可能会在 GFRα-3 存在的情况下促进 RET 受体的二聚化，而二聚化对 RET 的激酶活性至关重要，激酶活性会触发下游信号级联。间接激活剂可以通过影响 GFRα-3 基因的表达来调节 GFRα-3 的活性，从而改变细胞表面可用的受体数量。或者，它们可能会影响受体的翻译后处理，如其 GPI-锚附着，这对其定位到细胞膜至关重要。其他间接机制可能涉及对 RET 受体本身或由 GFRα-3/RET 复合物激活的细胞内信号通路要素的调节。