GEM 抑制剂包括一系列不同的化合物,它们可以通过直接靶向 GEM 蛋白或其相关信号通路来抑制 GEM 蛋白(GTPase 家族的成员)的活性。该类化合物由已知能与细胞信号级联中的各种元素相互作用的小分子抑制剂组成。这类化合物具有调节小 GTP 酶活性或其影响途径的能力,但它们对 GEM 没有选择性。相反,这些抑制剂可以通过改变细胞内信号网络的平衡来影响 GEM 的活性,进而调节 GEM 在这些通路中的作用。抑制 GEM 的方法包括利用能破坏与 GEM 同源的蛋白质或已知与 GEM 相关联的信号通路的正常功能的化合物。
抑制剂能以高亲和力与其靶标结合,从而导致 GEM 被认为会影响的细胞过程发生变化,如细胞骨架动力学、细胞周期进展和囊泡贩运。与这些过程的相互作用是基于这类化合物在调节 GTPase 信号转导方面的既定作用。通过影响相关 GTPase 及其通路的调节机制,这些抑制剂可间接影响 GEM 的调节作用。这种间接作用模式是将 GEM 抑制剂类的各种成员联系在一起的共同线索,提供了一种通过以网络为中心的抑制方法来改变 GEM 功能的途径。这些化合物的设计和选择源于对支配 GTPase 信号转导的分子机制及其与多种细胞过程之间相互联系的理解。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | ¥1670.00 ¥6735.00 | 75 | |
NSC 23766 破坏了 Rac1 与其特异性鸟嘌呤核苷酸交换因子(GEF)Trio 和 Tiam1 之间的相互作用,从而阻止了 Rac1 的激活。由于 GEM 是一种能影响类似通路的 GTP 酶,NSC 23766 可能会通过交叉作用或共享调控机制间接影响 GEM 的信号传导。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1365.00 ¥4423.00 | 148 | |
LY294002是一种磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)的强效抑制剂,而PI3K是许多信号传导通路的上游调节因子,包括涉及GEM等小GTP酶的信号传导通路。抑制PI3K可以改变信号传导环境,并可能降低GEM活性。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | ¥1038.00 ¥2516.00 | 30 | |
PP2是一种选择性Src家族酪氨酸激酶抑制剂,参与多种信号传导通路,包括调节细胞骨架动力学的信号通路。因此,抑制Src激酶可能间接影响GEM的活性。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥440.00 ¥1015.00 | 212 | |
PD98059选择性抑制MAPK通路中ERK上游的MEK1/2。由于MAPK通路会影响GTP酶活性,PD98059的抑制作用可能会对GEM的功能产生下游影响。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | ¥993.00 ¥3858.00 | 284 | |
SB203580是p38 MAPK的选择性抑制剂,影响细胞对应激和细胞因子的反应。通过调节该通路,该抑制剂可以间接影响GEM操作的信号环境。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥745.00 ¥2471.00 ¥4705.00 | 97 | |
Wortmannin 是 PI3K 的强效抑制剂,与 LY294002 相似,因此会影响可能与 GEM 的调控作用相关的上游信号通路。 | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | ¥338.00 ¥587.00 ¥1376.00 ¥4140.00 | 25 | |
Brefeldin A抑制ADP-核糖基化因子(ARF),后者是一种参与囊泡运输的GTP酶。通过破坏ARF的功能,这种化合物可以改变膜过程并间接影响相关的GTP酶,如GEM。 |