GCN5激活剂

常见的 GCN5 激活剂包括但不限于 Trichostatin A CAS 58880-19-6、烟酰胺 CAS 98-92-0、白藜芦醇 CAS 501-36-0、丙戊酸 CAS 99-66-1 和丁酸钠 CAS 156-54-7。

GCN5 激活剂是一种能刺激一般控制非抑制蛋白 5（GCN5）活性或表达的化合物，GCN5 是一种公认的组蛋白乙酰转移酶（HAT）。由 GCN5 等酶促进的组蛋白乙酰化是一种关键的翻译后修饰，在基因表达调控中起着举足轻重的作用。通过向组蛋白上的特定赖氨酸残基添加乙酰基，HAT 可以改变染色质结构，使 DNA 更容易被转录机制所利用，从而促进基因转录。

特别是 GCN5，它是 GNAT（Gcn5 相关 N-乙酰转移酶）家族的成员，已知它以组蛋白 H3 和 H4 上的几个赖氨酸残基为目标。这种乙酰化事件通常与转录激活有关。此外，GCN5 还是 SAGA（Spt-Ada-Gcn5 乙酰基转移酶）复合物等更大的多蛋白复合物的一部分，该复合物同时具有 HAT 和去泛素活性，这进一步突出了它在基因调控中的多功能作用。GCN5 激活剂通过提高该酶的活性或表达量，可以增强组蛋白乙酰化事件，进而影响细胞的转录格局。鉴于 GCN5 在调控染色质动力学和基因表达方面的核心作用，了解 GCN5 激活的机制和意义有助于深入研究表观遗传调控的分子基础。对 GCN5 激活剂领域的探索凸显了组蛋白修饰在协调基因精确和及时表达方面的重要意义，强调了细胞决策过程的更广泛背景及其在发育、分化和对环境线索的响应方面的影响。