GCN2激活剂

常见的 GCN2 激活剂包括但不限于噻嗪脒 CAS 67526-95-8、吐根霉素 CAS 11089-65-9、亚砷酸钠 CAS 7784-46-5、高半胱氨酸 CAS 6027-13-0 和布雷非德菌素 A CAS 20350-15-6。

GCN2 激活剂属于一类化学化合物，具有与一般控制非抑制性 2（GCN2）激酶相互作用并调节其活性的独特能力。GCN2 是一种存在于细胞中的丝氨酸/苏氨酸激酶，是综合应激反应（ISR）途径的重要组成部分。综合应激反应途径负责感知和应对各种细胞应激源，包括氨基酸匮乏和内质网（ER）应激。GCN2 激活剂是可以影响 GCN2 的激活、稳定性或相互作用的化合物，从而影响细胞对应激的反应和基因表达的调控。

GCN2 激活剂的作用机制通常涉及它们在氨基酸缺乏时调节 GCN2 激酶活化的能力。氨基酸缺乏时，不带电的转运核糖核酸（tRNA）的积累会激活 GCN2。激活剂可通过直接与 GCN2 相互作用或通过影响细胞中不带电荷的 tRNA 的水平来增强或抑制这一激活过程。一旦被激活，GCN2 就会磷酸化真核启动因子 2α（eIF2α），从而导致整体蛋白质合成的衰减和特定 mRNA 的选择性翻译，包括那些参与应激反应和氨基酸代谢的 mRNA。了解 GCN2 激活剂的特性和作用对于细胞应激反应和基因调控领域至关重要，因为这有助于深入了解细胞如何适应应激条件的分子机制。它有助于我们了解特定化合物如何影响综合应激反应以及细胞应对不利条件的策略。