GBX2 抑制因子

常见的GBX2抑制剂包括但不限于（+/-）-JQ1、I-BET 151盐酸盐CAS 1300031-49-5（非HCl盐）、4-[(1E)-2-(2-氨基-4-羟基-5-甲基苯 基)偶氮]-N-2-吡啶基苯磺酰胺 CAS 1395084-25-9、维莫德吉 CAS 879085-55-9 和 GANT61 CAS 500579-04-4。

GBX2 抑制剂作为一种概念性的化学类别尚未确立，这是因为用小分子直接靶向转录因子存在固有的困难。GBX2 等转录因子可在不同水平上受到调控，包括转录、翻译和蛋白质稳定性。间接方法通常涉及调节控制转录因子表达或活性的信号通路。例如，调节染色质状态的分子（如 JQ1 和 I-BET151）可以通过阻止读取乙酰化组蛋白标记来影响 GBX2 等蛋白质的转录活性，从而改变基因表达模式。

另一种方法是针对 GBX2 上游的信号通路。刺猬信号通路是发育过程的关键调节因子，其抑制剂（如 Vismodegib 和 GANT61）可能会间接影响 GBX2 的表达或功能。同样，靶向 Wnt 信号通路的化合物（CHIR99021、XAV939、LGK-974 和 LY2090314）也可能影响 GBX2 的活性，因为该通路在胚胎发育过程中起着关键作用，可影响各种转录因子的调控。抑制 MEK 等激酶（使用 PD0325901 和 U0126）也有可能间接影响 GBX2，因为 MEK 是 MAPK/ERK 通路的一部分，而 MAPK/ERK 通路参与了许多细胞过程的调控，包括基因表达。