gasdermin激活剂

常见的气敏活化剂包括但不限于辣椒素 CAS 404-86-4、尼日尔霉素钠盐 CAS 28643-80-3、阿拉米霉素（U-22324）CAS 27061-78-5、异诺米霉素 CAS 56092-82-1 和 PMA CAS 16561-29-8。

被确定为 Gasdermin 激活剂的一系列化合物通过不同但相互关联的生化机制来放大该蛋白质的功能活性。例如，辣椒素和尼格瑞辛分别与瞬时受体电位香草素 1（TRPV1）直接相互作用，并改变钾的稳态，两者都会导致 NLRP3 炎症小体的激活。这种炎性体的激活是裂解和随后激活 gasdermin D 的关键步骤，可增强其形成孔隙的活性，而这种活性对于热蛋白沉积等过程至关重要。其他化合物，如阿拉米霉素和离子霉素，具有离子发声剂的功能，会破坏细胞离子梯度，这种干扰会导致气孔形成的细胞需求增加，从而间接激活气孔蛋白，以维持体内平衡。

进一步影响气敏蛋白活性的物质还有激活蛋白激酶 C（PKC）的 12-肉豆蔻酸 13-醋酸酯（PMA）和通过 P2X7 受体发出信号的 ATP，这两种物质都会调节 NLRP3 炎症小体的组装和功能，并对气敏蛋白 D 产生下游影响。此外，肌动蛋白细胞骨架破坏剂双氢细胞松弛素 B 和细胞松弛素 D 可导致由气孔介导的气孔形成代偿性上调，因为细胞试图调节其结构和完整性。类黄酮和蒲公英甲素等化合物虽然具有更广泛的细胞效应，但也参与了这一调控网络，它们通过抑制信号触发补偿途径或诱导细胞应激反应来激活气孔蛋白，从而影响可导致气孔蛋白活化的途径。