GalNAc-TL4 抑制因子

常见的GalNAc-TL4抑制剂包括但不限于苄基-2-乙酰氨基-2-脱氧-α-D-半乳糖苷（CAS 3554-93-6）、阿卡波糖（CAS 56 180-94-0、Tunicamycin CAS 11089-65-9、Swainsonine CAS 72741-87-8和Castanospermine CAS 79831-76-8。

GalNAc-TL4 抑制剂是一类能直接或间接抑制 GalNAc-TL4 糖基转移酶活性的化合物。苄基-α-GalNAc 是一种直接抑制剂，具有竞争性底物类似物的作用。它能与天然底物竞争 GalNAc-TL4 的催化位点，从而抑制该酶启动和延长粘蛋白型 O-糖基化的活性。其他抑制剂，如阿卡波糖和斯温索宁，是间接起作用的；阿卡波糖通过抑制α-葡萄糖苷酶来改变糖基化模式，从而影响GalNAc-TL4底物的可用性。斯温克宁以α-甘露糖苷酶II为靶标，导致糖基化异常，从而可能将GalNAc-TL4从其典型的糖蛋白靶标上封闭起来，从而间接抑制其功能。

图尼霉素、蓖麻毒素、脱氧野尻霉素和脱氧甘露尻霉素等化合物可以破坏糖基化处理途径，导致供 GalNAc-TL4 作用的折叠正确的糖蛋白池减少。例如，吐根霉素通过阻断 N-乙酰葡糖胺（GlcNAc）向磷酸多立醇的转移来抑制 N-连接的糖基化，而这是糖蛋白合成过程中必不可少的早期步骤。因此，抑制 N-连接的糖基化可导致 GalNAc-TL4 活性所必需的糖蛋白底物总体减少。