GalNAc-T14激活剂

常见的 GalNAc-T14 激活剂包括但不限于 UDP 二钠盐 CAS 27821-45-0、氯化锰（II）珠 CAS 7773-01-5、N-乙酰 -D-半乳糖胺 CAS 1811-31-0、Thiamet G CAS 1009816-48-1和(Z)-Pugnac CAS 132489-69-1。

GalNAc-T14 激活剂包括一系列可直接或间接增强粘蛋白型 O-糖基化酶 GalNAc-T14 催化功能的化合物。直接活化作用在 UDP 和 N-乙酰半乳糖胺等底物存在时十分明显，这些底物在酶促 N-乙酰-D-半乳糖胺向蛋白质上的丝氨酸和苏氨酸残基转移的过程中至关重要。这些底物确保了 GalNAc-T14 的最佳活性，从而直接促进了其在翻译后修饰中的作用。同样，氯化锰（II）可提供必要的辅助因子 Mn^2+，从而增强 GalNAc-T14 的功能活性。苄基-α-GalNAc 提供了天然底物的稳定类似物，提高了 GalNAc-T14 对蛋白质的作用效率。此外，Thiamet G 和 PUGNAc 等化合物通过抑制 O-GlcNA 酶的作用，间接维持了较高的糖基化状态，这反过来又会增加对 GalNAc-T14 糖基转移酶活性的功能需求，从而提高其功能输出。

间接激活剂通过调节细胞环境来促进 GalNAc-T14 的活性。佛司可林能提高细胞内的 cAMP 水平，从而激活 PKA，进而影响调节糖基化的蛋白质，从而间接增强 GalNAc-T14 的功能。烟酰胺腺嘌呤二核苷酸（NAD+）通过参与硅烷基酸的生物合成，支持硅烷基化过程，间接有利于 GalNAc-T14 承担糖基化任务。半乳糖等单糖的存在为复杂聚糖的组装提供了必要的构件，GalNAc-T14 也是其中的一部分。这些激活剂通过对生化途径和细胞过程的不同影响，共同确保了 GalNAc-T14 在翻译后修饰领域的强大活性，而无需上调其表达或直接激活。