GABAA Rθ 抑制因子

常见的 GABAA Rθ 抑制剂包括但不限于 Picrotoxin CAS 124-87-8、(+)-Bicuculline CAS 485-49-4、Gabazine CAS 105538-73-6、Zinc CAS 7440-66-6 和 Flumazenil (Ro 15-1788) CAS 78755-81-4。

GABAA Rθ 的化学抑制剂包括多种针对受体功能不同方面的化合物。例如，Picrotoxin 是一种著名的非竞争性拮抗剂，能与 GABAA 受体（包括 GABAA Rθ 亚基）相关的氯离子通道结合。这种结合会阻止氯离子的流动，而氯离子的流动是 GABA 与受体结合后产生超极化效应的关键。同样，双谷氨酸也会与 GABA 争夺 GABAA 受体上的结合位点，从而直接阻断 GABAA Rθ 对 GABA 作出反应的能力。另一种竞争性拮抗剂加巴嗪与 GABA 结合在同一部位，使受体（包括 GABAA Rθ 亚基）失去活性，无法传播抑制信号。

其他抑制剂，如 Tertiapin-Q，则间接发挥作用。虽然 Tertiapin-Q 主要抑制 GIRK 通道，但其作用可抵消 GABAA 受体激活的下游效应，从而间接影响 GABAA Rθ 的功能。锌离子可通过与受体复合物上的位点结合，改变其构象并降低其功能（包括 GABAA Rθ 亚基的功能），从而对 GABAA 受体产生异位抑制作用。通常与苯并二氮杂卓拮抗作用有关的氟马西尼也会与 GABAA 受体上的调节位点竞争，影响包括 GABAA Rθ 在内的受体活性。高浓度青霉素虽然以抗菌著称，但也会抑制 GABAA 受体介导的突触传递，其中包括抑制 GABAA Rθ 的活性。马钱子碱是一种甘氨酸受体拮抗剂，在浓度较高时可非选择性地拮抗 GABAA 受体，从而抑制 GABAA Rθ。TBPS 与受体上的微毒素结合位点结合，从而抑制氯离子通过通道，影响 GABAA Rθ 的活性。伊维菌素虽然在低浓度下是一种增效剂，但在较高浓度下会抑制 GABAA 受体，影响 GABAA Rθ 的功能。狄氏剂和林丹这两种杀虫剂会通过抑制受体复合物内的氯离子通道来阻断 GABAA 受体，从而阻碍含有 GABAA Rθ 的受体的功能。