GABAA Rθ激活剂

常见的 GABAA Rθ 激活剂包括但不限于加奈唑酮 CAS 38398-32-2、麝香草酚 CAS 2763-96-4、DHEA CAS 53-43-0 和异氟醚 CAS 26675-46-7。

GABAA Rθ 激活剂包括多种化合物，它们通过调节 GABAergic 系统间接增强 GABAA 受体θ亚基 GABAA Rθ 的功能活性。例如，异丙孕酮（Allopregnanolone）和甘纳昔隆（Ganaxolone）是一种神经甾类化合物，可与 GABA_A 受体上的调节位点结合，增强受体对 GABA 的反应，从而间接增强 GABAA Rθ 的活性。Muscimol 作为 GABA_A 激动剂，可直接模拟 GABA 的作用，导致氯离子流入和神经元超极化，从而增强 GABAA Rθ 的功能。 同样，唑吡坦与某些 GABA_A 受体亚基的优先结合会导致 GABAA Rθ 活性的补偿性上调。

乙醇和巴比妥类药物（如苯巴比妥）会调节 GABA_A 受体，从而增加 GABA 的抑制作用，间接增强 GABAA Rθ 的活性。脱氢表雄酮（DHEA）等神经活性类固醇也会调节 GABA_A 受体的功能，从而增加抑制性神经传递，进而增加 GABAA Rθ 的功能。最后，异氟醚和异丙酚等麻醉剂可增强 GABA 能活性，间接导致 GABAA Rθ 活性增加，从而全面增强中枢神经系统的抑制性神经传递。