Gγ11 的化学抑制剂利用各种策略来调节该蛋白在细胞信号通路中的功能。百日咳毒素通过 ADP 核糖基化和使 Gi/o 蛋白失活来发挥作用,Gi/o 蛋白是 Gγ11 在信号转导过程中的关键伙伴。这种作用通过阻止 Gγ11 发挥调节作用来破坏其正常功能,从而导致其在细胞内的功能受到抑制。同样,霍乱毒素以 Gs 蛋白为 ADP 核糖基化靶标,导致其持续激活。由于细胞信号的传递需要不同途径之间的平衡,Gs 蛋白的持续激活可能会导致 Gγ11 的功能抑制,使 Gs 介导的信号优于 Gi/o 蛋白介导的信号,而 Gi/o 蛋白介导的信号中 Gγ11 通常是活跃的。
其他抑制剂(如 NF449)专门针对 Gαs 亚基,从而将信号传递的平衡转向 Gi/o- 介导的途径。这种选择性抑制可通过在信号通路中与 Gγ11 竞争而降低 Gγ11 的相对活性。YM-254890 和 UBO-QIC 都是选择性 Gαq 抑制剂,它们可以通过改变信号平衡,使之有利于 Gi/o- 介导的途径,从而间接抑制 Gγ11。Gallein 通过抑制 Gβγ 亚基的信号传导,为 Gγ11 的抑制提供了另一种途径,因为它是这种二聚体的一部分;Gallein 的存在阻止了 Gγ11 参与其正常的信号传导作用。GDP-β-S 和 GTPγS 分别是 GDP 和 GTP 的类似物,它们能与 Gα 亚基结合,阻止其活化或使其保持活性状态,进而影响这些亚基与 Gβγ (包括 Gγ11 )形成复合物的可用性。GDP-β-S 和 GTPγS 对 Gα 亚基活性的这种调节作用阻碍了 Gγ11 在信号级联中的作用,从而导致其功能受到抑制。
関連項目
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | ¥4987.00 | 3 | |
百日咳毒素会不可逆地使 Gi/o 蛋白发生 ADP-核糖基化并失活,而 Gi/o 蛋白与 Gγ11 蛋白参与了相同的信号传导途径。这种对 Gi/o 功能的抑制将阻止 Gγ11 通过 Gi/o 介导的信号转导发挥其作用,从而在功能上抑制 Gγ11。 | ||||||
NF449 | 627034-85-9 | sc-478179 sc-478179A sc-478179B | 10 mg 25 mg 100 mg | ¥2245.00 ¥5190.00 ¥16686.00 | 1 | |
NF449 是一种强效的 Gαs 亚基选择性抑制剂。通过选择性地抑制 Gαs,NF449 可以优先将信号传导导向由 Gi/o 介导的途径,其中 Gγ11 参与其中。这在功能上起到了抑制 Gγ11 的作用,在信号通路中与 Gγ11 竞争,从而降低其相对活性。 | ||||||
YM 254890 | 568580-02-9 | sc-507356 | 1 mg | ¥5641.00 | ||
YM-254890 可选择性地抑制 Gαq 亚基的功能。在信号通路中,Gαq 和 Gi/o 通常具有相反的作用。抑制 Gαq 可导致通过 Gi/o 发出的信号增强,这将涉及 Gγ11。因此,这种化学物质可以间接抑制 Gγ11,因为相反的信号动态会使信号偏离 Gγ11 活跃的途径。 | ||||||
FR 900359 | 107530-18-7 | sc-507357 | 500 µg | ¥2505.00 | ||
众所周知,UBO-QIC 是一种选择性 Gαq 抑制剂。由于 Gαq 和 Gi/o 通路是相互关联的,UBO-QIC 对 Gαq 信号传导的抑制会改变信号传导格局,使之有利于 Gi/o 通路,其中包括 Gγ11。这种改变可使细胞反应偏离 Gγ11 主导信号,从而间接抑制 Gγ11。 | ||||||
Gallein | 2103-64-2 | sc-202631 | 50 mg | ¥936.00 | 20 | |
Gallein是一种抑制Gβγ亚基信号传导的化合物。由于Gγ11是Gβγ二聚体的一部分,Gallein抑制Gβγ功能会导致Gγ11无法参与其正常的信号传导作用,从而抑制其功能。 | ||||||
Guanosine 5′-O-(3-thiotriphosphate) tetralithium salt | 94825-44-2 | sc-202639 | 10 mg | ¥5145.00 | ||
GTPγS 是一种不可水解的 GTP 类似物,能与 Gα 亚基结合并稳定其活性形式。通过阻止 Gα 亚基的失活,GTPγS 限制了 Gα 亚基对 Gβγ(包括 Gγ11)的可用性,从而通过阻止 Gγ11 参与其典型的信号通路在功能上抑制了 Gγ11。 | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | ¥1681.00 ¥2369.00 ¥8055.00 ¥28769.00 ¥121282.00 ¥241548.00 ¥454552.00 | 5 | |
苏拉明是 G 蛋白偶联嘌呤能受体的拮抗剂。由于这些受体参与了 Gγ 的通路,因此所提供的内容似乎有误。表格结构的 Markdown 格式不正确,内容本身似乎也不符合 Markdown 表格的典型用例,例如列出各种化学物质的具体属性或数据。 |