Fsbp激活剂

常见的 Fsbp 激活剂包括但不限于 A23187 CAS 52665-69-7、PMA CAS 16561-29-8、Forskolin CAS 66575-29-9、Ionomycin CAS 56092-82-1 和 8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3。

Fsbp 的化学激活剂可通过各种细胞内信号机制促进其激活。钙离子促进剂（如 A23187 和 Ionomycin）可促进钙离子从细胞外空间流入，从而提高细胞内的钙浓度。细胞内钙浓度的增加可激活对 Fsbp 激活至关重要的钙依赖途径。同样，Thapsigargin 通过抑制肌浆/内质网 Ca2+ ATP 酶（SERCA），破坏内质网中的钙螯合作用，导致细胞膜钙增加，从而激活涉及 Fsbp 的通路，从而间接提高细胞膜钙水平。此外，BAPTA-AM 还是细胞内的一种钙螯合剂，随后钙平衡紊乱会激活细胞反应，导致 Fsbp 被激活。

除了钙依赖机制外，其他几种化合物也能通过磷酸化途径激活 Fsbp。光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯（PMA）可激活蛋白激酶 C（PKC），PKC 可使 Fsbp 或其激活途径中的蛋白质磷酸化。佛司可林、8-溴-cAMP 和二丁酰-cAMP 可提高细胞内的 cAMP 水平，进而激活蛋白激酶 A（PKA）。活性 PKA 可使参与 Fsbp 活化的靶蛋白磷酸化。此外，萼萼甲和冈田酸还能抑制 PP1 和 PP2A 等蛋白磷酸酶，防止蛋白去磷酸化，从而维持 Fsbp 通路中蛋白的活化状态。A-769662 能激活 AMP 激活蛋白激酶（AMPK），从而使 Fsbp 信号级联中的蛋白质磷酸化。最后，Ionophore X-537A 可改变细胞内离子浓度，从而激活对离子敏感的信号通路，其中可能包括 Fsbp。所有这些化学激活剂通过影响细胞信号环境，促进了 Fsbp 的调节和激活。