FRP1抑制剂是一类化合物,其作用靶点是Frizzled相关蛋白1(FRP1),后者是参与细胞信号传导的半胱氨酸富集蛋白家族成员之一。这些抑制剂主要通过调节FRP1的活性发挥作用,FRP1是一种与Wnt信号通路相互作用的蛋白质,对细胞分化、迁移和增殖等多种细胞过程至关重要。Wnt通路通过包括Frizzled受体在内的蛋白质网络发挥作用,而FRP1则是该系统中的调节因子。通过抑制FRP1,这些化合物可以改变下游信号传导事件,从而影响基因表达、蛋白质相互作用和细胞行为。从结构上看,FRP1抑制剂通常为小分子,旨在干扰FRP1与其天然配体或其他相关蛋白的结合,从而破坏其正常功能。FRP1抑制剂的化学结构可能千差万别,但通常包含功能基团,能够通过疏水相互作用、氢键或范德华力与FRP1蛋白高度特异性结合。这些抑制剂通常能够有效阻断FRP1与其靶标之间的相互作用,而不会影响Wnt通路的其它组件,从而提供了一种精确的调节方法。在许多情况下,这些抑制剂是通过合理的设计方法开发的,其中对FRP1的结构进行了详细分析,以确定可以作为靶标的结合口袋或域。然后通过反复的化学修饰对这些分子进行效价和选择性优化,从而在分子水平上对其活性进行微调。FRP1抑制剂的特异性对于其精确调节FRP1起作用的细胞通路的能力至关重要。
関連項目
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Chelerythrine | 34316-15-9 | sc-507380 | 100 mg | ¥6092.00 | ||
Chelerythrine是一种已知的蛋白激酶C抑制剂,可通过改变与FRP1基因启动子特异性相关的转录因子活性来下调FRP1的表达。 | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | ¥3159.00 | 4 | |
通过抑制DNA甲基转移酶,5-氮杂胞苷可能会导致FRP1基因启动子甲基化不足,从而降低FRP1基因的转录活性,并最终降低蛋白质的表达。 | ||||||
Mithramycin A | 18378-89-7 | sc-200909 | 1 mg | ¥609.00 | 6 | |
米曲霉素A(Mithramycin A)可结合特定的DNA序列,并通过阻止转录因子结合来选择性地抑制FRP1基因的转录,从而导致FRP1蛋白的合成减少。 | ||||||
Triapine | 200933-27-3 | sc-475303 | 10 mg | ¥3385.00 | ||
三氮平能螯合细胞内的铁,降低 FRP1 功能所需铁的可用性。这可能会触发感知铁含量的细胞机制,进而下调 FRP1 的表达以节约资源。 | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | ¥338.00 ¥519.00 ¥925.00 ¥2459.00 | 19 | |
丁酸钠抑制组蛋白去乙酰化酶,从而解开FRP1基因周围的染色质结构。这种变化会抑制转录的启动,导致FRP1的表达减少。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥440.00 ¥1015.00 | 212 | |
PD 98059可特异性抑制MEK,进而抑制ERK的磷酸化。由于ERK通常参与控制基因表达的信号通路,PD98059的抑制作用可通过这些通路降低FRP1基因的表达。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | ¥632.00 ¥2933.00 ¥11056.00 | 163 | |
MG-132是一种抑制泛素-蛋白酶体途径的肽醛。这种抑制作用可能导致某些转录因子以非活性形式积累,进而阻止FRP1基因表达的激活。 | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | ¥824.00 ¥2685.00 ¥8089.00 ¥28453.00 ¥241660.00 | 53 | |
放线菌素D插入DNA并抑制RNA聚合酶的移动,从而可以特异性地抑制FRP1基因的转录延长,导致FRP1 mRNA和蛋白质水平急剧下降。 | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | ¥124.00 ¥192.00 ¥1218.00 ¥2764.00 ¥10357.00 ¥553.00 | 33 | |
槲皮素是一种具有抗氧化特性的类黄酮,它能抑制特定转录因子的磷酸化,而磷酸化可能是 FRP1 基因转录所必需的。这可能会导致 FRP1 的表达减少。 | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | ¥587.00 ¥982.00 | 7 | |
二硫化四乙基秋兰姆(Disulfiram)会共价修饰并灭活铜伴侣蛋白Atox1,从而可能降低细胞内的铜可用性。细胞可能会通过下调铜依赖蛋白(如FRP1)来保存铜。 |