fringe激活剂

常见的边缘激活剂包括但不限于锂 CAS 7439-93-2、GSK-3 抑制剂 XVI CAS 252917-06-9 和 XAV939 CAS 284028-89-3。

边缘素激活剂是一类能增强边缘素蛋白表达或活性的化合物。Fringe是一种糖基转移酶，在Notch信号通路中起着至关重要的作用，Notch信号通路参与各种细胞过程，包括细胞命运决定、分化、增殖和凋亡。

边缘素激活剂通过调节边缘素生物学的不同方面来发挥其作用。一些边缘素激活剂，如氯化锂和 Wnt3a，通过激活典型的 Wnt 信号通路作用于边缘素的上游，从而导致 β-catenin 的稳定和边缘素表达的增加。其他边缘素激活剂，如 CHIR99021 和 IWR-1，直接靶向并抑制 GSK-3，GSK-3 是一种激酶，能使 β-卡替宁磷酸化并靶向降解。通过抑制 GSK-3，这些化合物可稳定β-catenin 并增强边缘素的表达。其他边缘素激活剂，如 BIO、LGK974、XAV939、C59、ICG-001、WNT974、PRI-724 和 NVP-TNKS656，以参与降解β-catenin 的 Tankyrase 酶为靶标。通过抑制 Tankyrase，这些化合物能稳定 β-catenin，并增强 Fringe 的表达。

通过调节边缘素的表达或活性，边缘素激活剂可以影响 Notch 信号转导并影响各种细胞过程。这些化合物有助于剖析 Notch 信号转导及其参与各种生物过程和疾病发病机制的分子机制。