FRAT2 抑制因子

常见的 FRAT2 抑制剂包括但不限于槲皮素 CAS 117-39-5、锂 CAS 7439-93-2、Galeterone CAS 851983-85-2、XAV939 CAS 284028-89-3 和 Wnt-C59 CAS 1243243-89-1。

FRAT2 抑制剂是指一组通过靶向 Wnt/β-catenin 信号通路间接影响 FRAT2 蛋白活性的化学物质。这些抑制剂通过各种机制调节该通路的活性，而众所周知，FRAT2 能促进该通路的活性。例如，槲皮素和氯化锂可抑制 GSK-3β，后者是一种激酶，可使β-catenin磷酸化并靶向蛋白酶体降解。抑制 GSK-3β 会稳定 β-catenin，从而导致 Wnt 信号增强，而 FRAT2 通常会增强这种信号。因此，这些抑制剂间接改变了 FRAT2 本应促进的信号转导结果。

相比之下，XAV-939 和 JW55 作用于 Wnt 通路的破坏复合体，其中包括 Axin 等蛋白质。通过抑制tankyrase酶，这些化合物稳定了Axin，促进了β-catenin的降解，从而减少了Wnt信号转导。Wnt 信号转导的减少将与 FRAT2 的促进作用相反。同样，LGK-974 等其他化合物也会抑制负责分泌 Wnt 配体的 Porcupine 酶。通过减少 Wnt 配体的可用性，这些抑制剂抑制了通路的活性。小分子抑制剂 CGP049090 和 PKF118-310 通过破坏 β-catenin 和 TCF 之间的相互作用来干扰 Wnt 通路的转录机制，从而影响 Wnt 靶基因的转录。Salinomycin 和 Pyrvinium Pamoate 采用了不同的策略来调节 Wnt 信号，Salinomycin 针对癌症干细胞，而 Pyrvinium Pamoate 则激活 CK1α，导致 β-catenin降解。最后，KY02111靶向Wnt共受体LRP6，破坏其相互作用，进一步促进β-catenin降解。这些化学物质通过各自不同的机制，共同抑制了与 FRAT2 有关的 Wnt/β-catenin 信号通路。通过干扰这一途径的各个节点，它们间接影响了 FRAT2 在细胞内的作用。