FMO2 的化学抑制剂可以通过多种方式与该酶结合,阻碍其正常的新陈代谢功能。例如,亚甲基蓝会降低一氧化氮(已知的 FMO2 调节剂)的水平,从而导致 FMO2 活性降低。底物竞争是一种常见的抑制机制,如氯唑沙宗(Chlorzoxazone)可使 FMO2 的活性位点达到饱和,阻止其他底物的代谢。同样,吲哚-3-甲醇(Indole-3-carbinol)和伊托必利(Itopride)也可能与酶的活性位点结合,阻碍内源性底物的进入,从而导致酶作用减弱。
基于机制的抑制或自杀式抑制是抑制 FMO2 的另一种途径。苯甲脒肟和四氢噻吩等化合物会被 FMO2 生物活化,然后它们会发生反应并与酶共价结合,从而产生不可逆的抑制作用。甲巯咪唑以类似的方式与活性位点共价结合,导致 FMO2 活性持久下降。苯硫脲可直接阻断 FMO2 的活性位点,从而阻碍包括 FMO2 在内的几种异生物代谢酶的活性。乙硫酰胺是一种原药,需要 FMO2 激活,但也可以作为一种基于机制的抑制剂,因为其生物活化形式会使酶失活。最后,噻氯匹定通过活性位点结合阻碍 FMO2 的功能,从而阻止其他底物的代谢,有效抑制该酶。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Methylene blue | 61-73-4 | sc-215381B sc-215381 sc-215381A | 25 g 100 g 500 g | ¥474.00 ¥1151.00 ¥3633.00 | 3 | |
亚甲基蓝是一种一氧化氮合酶抑制剂,可降低一氧化氮水平,而一氧化氮是FMO2活性的已知调节因子。一氧化氮水平降低会导致FMO2功能下降,因为该蛋白对一氧化氮水平敏感。 | ||||||
Chlorzoxazone | 95-25-0 | sc-211078 | 10 mg | ¥688.00 | ||
氯唑沙宗是 FMO2 的底物,在高浓度下可作为一种抑制剂。它竞争 FMO2 的活性位点,从而抑制其代谢活性。 | ||||||
Benzamide oxime | 613-92-3 | sc-268545 | 1 g | ¥1929.00 | ||
苯甲酰胺肟可以作为一种基于机制的抑制剂来抑制FMO2,它首先被FMO2生物活化,然后不可逆地与活性位点结合,导致FMO2活性降低。 | ||||||
Tranylcypromine | 13492-01-8 | sc-200572 sc-200572A | 1 g 5 g | ¥1941.00 ¥6623.00 | 5 | |
单胺氧化酶抑制剂曲安奈德也能抑制 FMO2,因为它可以作为底物与其他底物竞争活性位点,导致 FMO2 活性降低。 | ||||||
Indole-3-carbinol | 700-06-1 | sc-202662 sc-202662A sc-202662B sc-202662C sc-202662D | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg | ¥429.00 ¥677.00 ¥1613.00 ¥3452.00 ¥11417.00 | 5 | |
吲哚-3-甲醇通过 FMO2 进行代谢,会与其他底物竞争结合到活性位点,从而抑制该酶,导致酶活性降低。 | ||||||
Methimazole | 60-56-0 | sc-205747 sc-205747A | 10 g 25 g | ¥778.00 ¥1241.00 | 4 | |
甲巯咪唑是一种基于机制的 FMO2 抑制剂。它被酶生物活化,随后与活性位点共价结合,从而对 FMO2 产生功能性抑制。 | ||||||
Tetrahydrothiophene | 110-01-0 | sc-258232 | 1 g | ¥226.00 | ||
四氢噻吩会被 FMO2 代谢,并可作为一种自杀抑制剂。四氢噻吩在被 FMO2 代谢后,会变成一种活性代谢物,不可逆地与该酶结合并对其产生抑制作用。 | ||||||
N-Phenylthiourea | 103-85-5 | sc-236086 | 100 g | ¥3599.00 | ||
苯硫脲可抑制包括 FMO2 在内的多种参与异生物代谢的酶。它可以与 FMO2 的活性位点结合,阻止其他底物的进入,导致其代谢功能受到抑制。 | ||||||
Ethionamide | 536-33-4 | sc-211429 | 5 g | ¥2821.00 | ||
乙硫酰胺是一种需要 FMO2 激活的原药。它可以作为一种基于机制的抑制剂,因为生物活化形式会与酶发生反应,降低 FMO2 的活性。 | ||||||
Ticlopidine Hydrochloride | 53885-35-1 | sc-205861 sc-205861A | 1 g 5 g | ¥350.00 ¥1094.00 | 2 | |
噻氯匹定是一种已知的多种药物代谢酶抑制剂。它通过与活性位点结合来抑制FMO2,从而阻止FMO2对其他底物的代谢,并导致其功能抑制。 |