Date published: 2025-10-11

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FKHRL1激活剂

常见的FKHRL1激活剂包括但不限于SB 203580 CAS 152121-47-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 1 54447-36-6、SP600125 CAS 129-56-6和Akt抑制剂VIII、同工酶选择性、Akti-1/2 CAS 612847-09-3。

FKHRL1又称FOXO3a,是一种转录因子,属于FOXO(叉头盒O)蛋白家族。它的主要功能是调节基因表达以响应各种细胞信号,从而在细胞周期调节、细胞凋亡、DNA 修复、氧化应激反应和长寿等多种生物过程中发挥关键作用。FKHRL1 通过与目标基因启动子区的特定 DNA 序列结合,从而调节其转录活性来发挥其作用。通过这些机制,FKHRL1 在维持细胞稳态和应对环境压力方面发挥着关键作用。

FKHRL1 的激活受到多种信号途径的严格调控,磷酸化是其激活的关键机制。在非活性状态下,FKHRL1 主要停留在细胞质中,在那里被 AKT、SGK 和 MST1 等多种蛋白激酶磷酸化。磷酸化会促进 FKHRL1 与 14-3-3 蛋白相互作用,从而抑制其转录活性,14-3-3 蛋白会将 FKHRL1 封闭在细胞质中,阻止其核定位。然而,在细胞应激条件下,或在对特定信号(如生长因子剥夺或氧化应激)做出反应时,FKHRL1 会发生去磷酸化。去磷酸化使 FKHRL1 能够转位到细胞核中,在那里它可以与目标基因的启动子结合并调节其转录,从而发挥其生物效应。此外,FKHRL1 的活性还可受到各种翻译后修饰的调节,包括乙酰化、泛素化和甲基化,这进一步增加了其调节和激活的复杂性。

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