FGF-6 激活剂包括一系列化合物,它们通过调节各种细胞信号通路,选择性地增强 FGF-6 的功能活性。例如,肝素和正钒酸钠等化合物分别通过促进 FGF-6 与其受体的相互作用和延长受体活化时间来发挥作用。肝素通过直接与 FGF-6 结合,促进 FGF 受体形成更稳定的复合物,这对于增强 FGF-6 信号传导至关重要。相反,正钒酸钠可抑制磷酸酶,导致受体酪氨酸激酶持续活化,而受体酪氨酸激酶对 FGF-6 信号通路至关重要。同样,蕨麻素和 IBMX 可分别提高细胞内 cAMP 和 cGMP 水平,通过增强 PKA 和 PKG(可使参与 FGF-6 通路的蛋白质磷酸化的激酶)的活性间接支持 FGF-6 信号转导。氯化锂和 PD98059 针对信号网络的不同组成部分;氯化锂抑制 GSK-3,导致 β-catenin 稳定,从而促进细胞对 FGF-6 的反应,而 PD98059 通过抑制 MEK,可能会产生一种反馈反应,增强由 FGF-6 启动的信号级联。
其他激活剂,如 LY294002、SB431542 和 Y-27632,操纵着与 FGF-6 功能机制交叉的信号通路。LY294002 对 PI3K 的抑制可能会通过 AKT/mTOR 通路的补偿反馈机制触发 FGF-6 信号的上调,而 AKT/mTOR 通路对包括存活和增殖在内的一系列细胞过程至关重要。SB431542 可选择性地抑制 ALK5,可能会减少 TGF-β 信号传导,从而降低其与 FGF-6 介导的通路之间的竞争性相互作用,有效地使 FGF-6 反应更加明显。Y-27632 通过抑制 ROCK 间接增强了 FGF-6 的相关功能,促进了细胞骨架的重新排列,从而支持了迁移和血管生成等细胞过程,而这些过程对于 FGF-6 的生物作用至关重要。此外,SU5402 等化合物可能会通过反馈抑制作用造成 FGF-6 的积聚,从而增加 FGF-6 的可用性,使其与受体有效结合。Biochanin A 具有酪氨酸激酶抑制活性,可通过降低竞争性途径的活性来上调 FGF-6 信号。最后,DAPT 通过阻止 NICD 的形成,在 NOTCH 信号转导范式中发挥作用,这可能会通过 NOTCH 通路与 FGF-6 相关过程之间的串扰增强 FGF-6 信号转导。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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DAPT | 208255-80-5 | sc-201315 sc-201315A sc-201315B sc-201315C | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g | ¥1117.00 ¥3779.00 ¥9432.00 ¥23681.00 | 47 | |
DAPT 是一种 γ 分泌酶抑制剂,可导致 NICD 的积累,而 NICD 有可能通过 NOTCH 通路的相互作用增强 FGF-6 信号。 |