FBXW5 抑制因子

常见的FBXW5抑制剂包括但不限于MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、Epoxomicin CAS 134381 -21-8、MLN 4924 CAS 905579-51-3、沙利度胺 CAS 50-35-1 和来那度胺 CAS 191732-72-6。

FBXW5 抑制剂是一类旨在抑制 FBXW5 活性的小分子，FBXW5 是 F-box 蛋白家族的成员，参与泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 的作用。FBXW5 作为被称为 SCF（Skp1-Cul1-F-box）的 E3 泛素连接酶复合物的一部分发挥作用，该复合物介导特异性蛋白质底物的泛素化，使其定向降解。F-box 蛋白是 SCF 复合物中底物识别的关键，而 FBXW5 在调节参与有丝分裂、细胞周期进展和信号转导等细胞过程的关键蛋白质方面发挥着特异性作用。FBXW5 的抑制剂旨在阻断 FBXW5 与其底物之间的相互作用，从而阻止这些蛋白质的泛素化和随后的降解。通过破坏 FBXW5 的活性，这些抑制剂可导致原本会被降解的底物积聚，从而影响各种细胞通路。FBXW5 抑制作用可通过改变蛋白质周转的平衡来影响细胞动力学，从而影响纺锤体组装和中心体复制等过程。这种蛋白质平衡的扰动可能会导致细胞内环境发生重大变化，并对细胞信号传导、分裂和生长产生连带影响。对 FBXW5 抑制剂的研究通常侧重于了解其结构结合特性、抑制作用机制，以及在细胞泛素调控背景下调节这种特异性 F-box 蛋白活性的更广泛生物学后果。