FAPα 抑制因子

常见的 FAPα 抑制剂包括但不限于 PD 168393 CAS 194423-15-9、S63845 CAS 1799633-27-4、UK 356618 CAS 230961-08-7 和 Z-Gly-Pro-OH CAS 1160-54-9。

FAPα 抑制剂是一类与众不同的化学化合物，旨在靶向成纤维细胞活化蛋白-α（FAPα）。FAPα 是一种丝氨酸蛋白酶，与肿瘤进展、纤维化和组织重塑等各种病理过程有关。这些化合物的抑制策略多种多样，既有竞争性抑制，即抑制剂模拟 FAPα 的底物并与其活性位点结合；也有非竞争性机制，即抑制剂与不同位点结合，改变酶的构象和功能。

FAPα 抑制剂的化学成分各不相同，有些是小分子、肽或拟肽物。其中许多抑制剂，如 Talabostat 和 PT-100，都是根据该酶天然底物的结构设计的，从而增强了其特异性和功效。这些化合物通常含有硼酸等官能团，可与 FAPα 活性位点的丝氨酸残基形成稳定的复合物，从而产生有效的抑制作用。鉴于 FAPα 与其他蛋白酶有相似之处，这些抑制剂的特异性至关重要；因此，选择性可确保将脱靶效应降至最低。