ET-3 激活剂包括多种化合物,它们虽然不直接与 ET-3 或其受体相互作用,但对调节 ET-3 表达或活性的细胞和分子途径产生影响。这类药物包括各种制剂,如腺苷酸环化酶激活剂、蛋白激酶 C 激活剂、一氧化氮供体、β-肾上腺素能激动剂、钙通道阻滞剂、血管紧张素受体阻滞剂、磷酸二酯酶抑制剂、α-2 肾上腺素能受体拮抗剂、烟碱乙酰胆碱受体激动剂和 TRPV1 受体激活剂。
尽管这些化合物的主要作用机制各不相同,但它们都有一个共同特点,即能够调节间接影响 ET-3 表达、释放或活性的细胞信号通路。例如,增加细胞内 cAMP 水平的化合物(如福斯可林和异丙肾上腺素)可通过激活 PKA 来增强 ET-3 的表达,而 PKA 随后可能会影响调控 ET-3 基因的转录因子。同样,氨氯地平和硝苯地平等钙通道阻滞剂通过改变细胞内钙的动态变化,可以调节内皮素受体的功能,从而影响 ET-3 的活性。以硝普钠为代表的一氧化氮供体证明了血管扩张途径与内皮素系统调节之间的相互作用。缬沙坦和洛沙坦等血管紧张素受体阻断剂突出了肾素-血管紧张素系统与 ET-3 调节之间错综复杂的联系。
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