ET-3 激活剂包括多种化合物,它们虽然不直接与 ET-3 或其受体相互作用,但对调节 ET-3 表达或活性的细胞和分子途径产生影响。这类药物包括各种制剂,如腺苷酸环化酶激活剂、蛋白激酶 C 激活剂、一氧化氮供体、β-肾上腺素能激动剂、钙通道阻滞剂、血管紧张素受体阻滞剂、磷酸二酯酶抑制剂、α-2 肾上腺素能受体拮抗剂、烟碱乙酰胆碱受体激动剂和 TRPV1 受体激活剂。
尽管这些化合物的主要作用机制各不相同,但它们都有一个共同特点,即能够调节间接影响 ET-3 表达、释放或活性的细胞信号通路。例如,增加细胞内 cAMP 水平的化合物(如福斯可林和异丙肾上腺素)可通过激活 PKA 来增强 ET-3 的表达,而 PKA 随后可能会影响调控 ET-3 基因的转录因子。同样,氨氯地平和硝苯地平等钙通道阻滞剂通过改变细胞内钙的动态变化,可以调节内皮素受体的功能,从而影响 ET-3 的活性。以硝普钠为代表的一氧化氮供体证明了血管扩张途径与内皮素系统调节之间的相互作用。缬沙坦和洛沙坦等血管紧张素受体阻断剂突出了肾素-血管紧张素系统与 ET-3 调节之间错综复杂的联系。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | ¥451.00 ¥1455.00 ¥2369.00 ¥5528.00 ¥10481.00 | 119 | |
PMA 是一种二酰甘油类似物,已知能激活蛋白激酶 C (PKC)。PKC 激活可导致各种蛋白质磷酸化,而这些蛋白质是影响内皮素表达的信号通路的一部分。例如,PKC 介导的磷酸化可能会增强调节 ET-3 基因表达的转录因子。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | ¥857.00 ¥1692.00 ¥8179.00 ¥15626.00 ¥23128.00 | 73 | |
佛司可林激活腺苷酸环化酶,增加细胞内cAMP水平。cAMP水平升高可以刺激蛋白激酶A(PKA),进而影响参与ET-3表达的转录因子或调节内皮素受体的敏感性。 | ||||||
Sodium nitroprusside dihydrate | 13755-38-9 | sc-203395 sc-203395A sc-203395B | 1 g 5 g 100 g | ¥474.00 ¥936.00 ¥1749.00 | 7 | |
作为一氧化氮供体,硝普钠可诱导血管扩张剂。一氧化氮可调节内皮素受体的活性和表达,从而间接影响 ET-3 信号通路。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | ¥305.00 ¥417.00 | 5 | |
异丙肾上腺素是一种β-肾上腺素能激动剂,通过激活G蛋白偶联受体来增加细胞内cAMP。这种升高可以通过PKA依赖机制调节ET-3的表达。 | ||||||
Amlodipine | 88150-42-9 | sc-200195 sc-200195A | 100 mg 1 g | ¥824.00 ¥1839.00 | 2 | |
钙通道阻滞剂氨氯地平会影响钙的流入。细胞内钙水平的改变会影响内皮素受体的信号传导,并可能改变 ET-3 的表达。 | ||||||
Valsartan | 137862-53-4 | sc-220362 sc-220362A sc-220362B | 10 mg 100 mg 1 g | ¥440.00 ¥1015.00 ¥1354.00 | 4 | |
缬沙坦是一种血管紧张素 II 受体阻滞剂,可通过调节肾素-血管紧张素系统间接影响 ET-3 的水平,而肾素-血管紧张素系统与内皮素系统之间存在相互作用。 | ||||||
Losartan | 114798-26-4 | sc-353662 | 100 mg | ¥1433.00 | 18 | |
与缬沙坦类似,作为血管紧张素受体阻滞剂的洛沙坦也会通过影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统来影响 ET-3 的表达。 | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | ¥654.00 ¥1918.00 | 15 | |
作为一种钙通道阻滞剂,硝苯地平对钙信号的改变可通过调节内皮素受体功能间接影响 ET-3 的表达或活性。 | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | ¥361.00 ¥745.00 ¥1072.00 ¥2121.00 ¥8574.00 | 13 | |
咖啡因会抑制磷酸二酯酶,导致 cAMP 水平升高。cAMP 的升高可能会通过 PKA 激活和随后对转录因子的调节影响 ET-3 的表达。 | ||||||
Yohimbine hydrochloride | 65-19-0 | sc-204412 sc-204412A sc-204412B | 1 g 5 g 25 g | ¥564.00 ¥1895.00 ¥5867.00 | 2 | |
育亨宾是一种α-2肾上腺素能受体拮抗剂,可调节交感神经系统活性。这种调节可能会间接影响血管系统中的ET-3表达或活性。 |