Esp31激活剂

常见的 Esp31 激活剂包括但不限于 PMA CAS 16561-29-8、Ionomycin CAS 56092-82-1、Forskolin CAS 66575-29-9、盐酸异丙肾上腺素 CAS 51-30-9 和 (-)-Epinephrine CAS 51-43-4。

Esp31 的化学激活剂可通过各种细胞内信号途径诱导其活性。光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯（PMA）直接以蛋白激酶 C（PKC）为靶标，众所周知，PKC 可通过磷酸化改变蛋白质。当 PMA 激活 PKC 时，只要 Esp31 是 PKC 的底物，就会导致其磷酸化。这种修饰通常会改变蛋白质的功能，从而增强其活性。同样，福斯可林通过提高细胞内 cAMP 水平，激活蛋白激酶 A（PKA），进而使 Esp31 磷酸化。异丙肾上腺素和肾上腺素也通过β-肾上腺素能受体信号传导提高 cAMP 水平，异丙肾上腺素直接刺激腺苷酸环化酶，而肾上腺素则作用于肾上腺素能受体。这两种化合物引起的 cAMP 增高可导致 PKA 激活，如果 Esp31 是 PKA 的靶标，则其磷酸化和激活也会随之发生。

此外，离子霉素和 A23187（钙霉素）可作为钙离子促进剂，增加细胞内的钙浓度。钙离子的升高可激活钙依赖性激酶，如果 Esp31 对钙敏感，就可能激活它。化学物质 N6-苯甲酰基腺苷和罗利普仑也能间接提高 cAMP 水平；N6-苯甲酰基腺苷通过刺激腺苷受体来提高 cAMP 水平，而罗利普仑则能抑制磷酸二酯酶 4，防止 cAMP 分解。这两种作用都会导致 PKA 介导的 Esp31 磷酸化。ANP（心房钠尿肽）通过其受体增加细胞内 cGMP，从而激活蛋白激酶 G（PKG）。如果 Esp31 是 PKG 的底物，它就会在 ANP 的作用下磷酸化并被激活。西地那非和扎普瑞那司特通过抑制磷酸二酯酶 5 也会增加 cGMP 水平，从而激活 PKG，进而激活 Esp31。最后，IBMX（异丁基甲基黄嘌呤）非特异性地抑制磷酸二酯酶，导致 cAMP 和 cGMP 水平升高，可能激活 PKA 或 PKG，进而激活 Esp31，这取决于其在这些途径中的敏感性和作用。