Esa1 抑制因子
常见的Esa1抑制剂包括但不限于Garcinol CAS 78824-30-3、Anacardic Acid CAS 16611-84-0、Curcumin CAS 458-37-7、(-)-表没食子儿茶素没食子酸酯 CAS 989-51-5 和丁内酯 3 CAS 778649-18-6。
Esa1 是组蛋白乙酰转移酶 MYST 家族的一员，在酵母中通过乙酰化活性在调节基因转录方面发挥着关键作用。Esa1 抑制剂主要侧重于抑制这种乙酰化能力。在这些著名的抑制剂中，加西诺酯（Garcinol）和无患子酸（Anacardic acid）通过与 Esa1 的乙酰-CoA 位点结合或直接降低其乙酰化活性，直接参与抑制 Esa1 的功能。此外，姜黄素化合物能破坏 Esa1 与乙酰-CoA 的相互作用，从而降低其催化效率。
表没食子儿茶素没食子酸酯（EGCG）以及 MB-3、PU139 和 PU141 等合成化合物已被证明能与包括 Esa1 在内的 MYST 家族蛋白直接相互作用，从而抑制它们的酶活性。Salermide 虽然已知主要针对 sirtuins，但也可能间接影响 Esa1 等 HATs。在更广的范围内，CPTH2 和 CPTH6 等一般 HAT 抑制剂也会干扰 Esa1 的乙酰化活性。最后，NU9056 和 TH1834 等已知以哺乳动物对应蛋白或密切相关的 MYST 蛋白为靶标的化合物预计也会对 Esa1 产生抑制作用。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Garcinol | 78824-30-3 | sc-200891 sc-200891A | 10 mg 50 mg | ¥1534.00 ¥5551.00 | 13 | |
已知的 HAT 抑制剂，可通过阻止 Esa1 的乙酰化活性直接抑制 Esa1。 | ||||||
Anacardic Acid | 16611-84-0 | sc-202463 sc-202463A | 5 mg 25 mg | ¥1128.00 ¥2256.00 | 13 | |
HAT 抑制剂，可通过与 Esa1 的乙酰-CoA 结合位点结合来抑制 Esa1。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | ¥406.00 ¥767.00 ¥1207.00 ¥2414.00 ¥2640.00 ¥9725.00 ¥22203.00 | 47 | |
可通过破坏 Esa1 与乙酰-CoA 的相互作用来抑制 Esa1。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | ¥474.00 ¥812.00 ¥1399.00 ¥2685.00 ¥5867.00 ¥13922.00 | 11 | |
由于其直接相互作用，可抑制 Esa1 的酶活性。 | ||||||
Butyrolactone 3 | 778649-18-6 | sc-358657 sc-358657A sc-358657B | 5 mg 50 mg 100 mg | ¥2426.00 ¥16224.00 ¥31183.00 | 3 | |
一种合成化合物，已知可抑制包括 Esa1 在内的 MYST 家族 HATs。 | ||||||
Salermide | 1105698-15-4 | sc-224276 sc-224276A | 5 mg 10 mg | ¥790.00 ¥1185.00 | 3 | |
抑制 sirtuins，但也可能间接影响 HATs，包括 Esa1。 | ||||||
CPTH2 | 357649-93-5 | sc-255032 | 5 mg | ¥1805.00 | 1 | |
一种通用的 HAT 抑制剂，可干扰 Esa1 的乙酰化活性。 | ||||||
NU 9056 | 1450644-28-6 | sc-397052 | 10 mg | ¥2132.00 | 2 | |
已知以哺乳动物 Esa1 的对应物 Tip60 为靶标，并能抑制其活性。 | ||||||