EphB3 抑制剂属于一个独特的化学类别,因其与 Eph 受体家族成员 EphB3 受体的相互作用而闻名。这些抑制剂的特点是能够调节与 EphB3 相关的信号转导途径,从而影响一系列细胞过程。Eph 受体是受体酪氨酸激酶的一个亚群,在轴突导向、组织边界形成和细胞迁移等许多发育和生理事件中发挥着关键作用。特别是 EphB3,它在这些过程中的重要性已得到公认,是细胞间双向信号传递的媒介。EphB3 抑制剂通过选择性地与 EphB3 受体的活性位点结合,破坏其激酶活性和随后的下游信号级联来发挥其作用。从化学角度看,EphB3 抑制剂通常由多种结构基团组成,这些基团都经过精心设计和合成,以达到与 EphB3 受体的最佳结合亲和力和特异性。这些抑制剂可能表现出一系列特性,如亲油性、分子量和溶解度,从而影响其药代动力学特征和细胞渗透性。EphB3 抑制剂与受体之间的结合作用涉及关键的分子作用力,包括氢键、疏水相互作用和静电吸引,最终形成稳定的复合物。
研究人员致力于阐明 EphB3 抑制剂的结构和机理,采用 X 射线晶体学和计算建模等技术深入了解它们与受体相互作用的分子基础。这些知识有助于合理设计具有更强效力和选择性的新型抑制剂。总之,EphB3 抑制剂是一类值得注意的化合物,它们与 EphB3 受体的相互作用具有明确的作用机制。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
---|---|---|---|---|---|---|
NVP-BHG712 | 940310-85-0 | sc-364554 sc-364554A | 5 mg 50 mg | ¥2617.00 ¥19901.00 | ||
这是一种针对多种 Eph 受体(包括 EphBI)的小分子抑制剂,在研究中已显示出作为抗癌剂的潜力。 | ||||||
Lenvatinib | 417716-92-8 | sc-488530 sc-488530A sc-488530B | 5 mg 25 mg 100 mg | ¥2008.00 ¥7311.00 ¥18694.00 | 3 | |
虽然来伐替尼主要是一种多靶点激酶抑制剂,但也有报道称它对EphBIt有抑制作用。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | ¥530.00 ¥1636.00 | 51 | |
另一种多靶点激酶抑制剂达沙替尼被发现可抑制 EphB3 | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | ¥282.00 ¥1320.00 ¥2358.00 | 27 | |
伊马替尼因其抑制 BCR-ABL 和 c-KIT 激酶的作用而闻名,也被证明对 EphB3 有一定的活性。 | ||||||
Pazopanib | 444731-52-6 | sc-396318 sc-396318A | 25 mg 50 mg | ¥1433.00 ¥2008.00 | 2 | |
虽然帕唑帕尼主要用作血管内皮生长因子受体(VEGFR)抑制剂,但研究发现帕唑帕尼对 EphB3 也有抑制作用。 | ||||||
Canertinib | 267243-28-7 | sc-207397 | 10 mg | ¥2933.00 | 3 | |
卡纳替尼是一种不可逆的酪氨酸激酶抑制剂,据报道可靶向 EphB3 和其他 ErbB 家族受体。 |