EPC1 抑制因子

常见的 EPC1 抑制剂包括但不限于 GSK126、UNC1999 CAS 1431612-23-5、CPI-360 CAS 1802175-06-9、BIX01294 盐酸盐 CAS 1392399-03-9 和 PFI 3 CAS 1819363-80-8。

EPC1 抑制剂是指一类旨在选择性靶向和抑制特定蛋白质或酶--EPC1（Enhancer of Polycomb 1）--活性的化合物。EPC1 是多聚核抑制复合体 2（PRC2）的重要组成部分，在调控基因表达和染色质修饰方面起着关键作用。PRC2 复合物负责向组蛋白添加甲基，这一过程被称为组蛋白甲基化，从而调节基因转录的可及性。作为 PRC2 的一个亚基，EPC1 协助稳定该复合体并促进其正常组装，使其成为调控基因沉默和胚胎发育的关键。

EPC1 抑制剂的设计重点是破坏 EPC1 在 PRC2 复合物中的功能。这些小分子或化合物经过精心设计，可与 EPC1 的活性位点结合，阻碍其与 PRC2 的其他成分和组蛋白相互作用。通过抑制 EPC1，这些化合物干扰了 PRC2 的整体活性，导致组蛋白甲基化模式发生改变，尤其是组蛋白 H3。这反过来又会影响染色质结构和基因表达谱。研究人员利用 EPC1 抑制剂作为实验室的有力工具，阐明了 EPC1 和 PRC2 复合物在基因调控和细胞过程中的作用。了解 EPC1 抑制的确切机制可以揭示基因表达的表观遗传控制，并有可能为开发在各种生物环境中操纵基因调控的新方法提供启示。