EP58激活剂
常见的EP58激活剂包括但不限于Thiamet G CAS 1009816-48-1、(Z)-Pugnac CAS 132489-69-1、一水合阿洛糖 CAS 2244-11-3、链脲佐菌素（U-9889）CAS 18883-66-4和D-氨基葡萄糖CAS 3416-24-8。
蛋白 O-糖基转移酶 2 (POGLUT2)，在果蝇中也被称为 Rumi，是一种在蛋白质糖基化过程中发挥重要作用的酶。更具体地说，它参与 O 型糖基化，这是一种翻译后修饰形式，涉及将糖分子添加到蛋白质氨基酸中的氧原子上。POGLUT2 专门催化将葡萄糖添加到各种蛋白质中的表皮生长因子样（EGF-like）重复序列和凝血酶原 1 型重复序列（TSR）的丝氨酸残基上。这是调控 Notch 信号转导的关键步骤，而 Notch 信号转导是一种已知可调控细胞分化、增殖和凋亡的途径。
Notch 信号在不同物种间高度保守，是胚胎发育和组织稳态的基础。这一途径的失调可导致发育障碍和疾病，包括癌症。在人类中，编码 POGLUT2 的基因突变与 Dowling-Degos 病有关，这是一种以网状色素沉着为特征的罕见遗传性皮肤病。总之，POGLUT2 是一种将葡萄糖分子添加到某些蛋白质结构域的酶，从而调节极具影响力的 Notch 信号通路。尽管 POGLUT2 的地位相对模糊，但它在蛋白质糖基化中的重要作用及其对关键生物通路的影响使其成为一个备受科学界关注的课题。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Thiamet G | 1009816-48-1 | sc-224307 sc-224307A | 1 mg 5 mg | ¥575.00 ¥1061.00 | 1 | |
Thiamet G 是一种强效的 O-GlcNA 酶抑制剂，它能增加 O-GlcNAc 的含量，从而通过减少 O-GlcNAcylated 产物的降解间接激活 OGT-2。 | ||||||
(Z)-Pugnac | 132489-69-1 | sc-204415A sc-204415 | 5 mg 10 mg | ¥2482.00 ¥4208.00 | 3 | |
与 Thiamet G 类似，PUGNAc 也是一种 O-GlcNA 酶抑制剂，可提高细胞中的 O-GlcNAc 水平，通过稳定蛋白质上的 O-GlcNAc 修饰，间接支持 OGT-2 的活性。 | ||||||
Alloxan monohydrate | 2244-11-3 | sc-254940 | 10 g | ¥598.00 | ||
众所周知，阿脲会增加细胞应激，从而作为一种细胞反应机制间接上调 OGT-2 的活性。 | ||||||
Streptozotocin (U-9889) | 18883-66-4 | sc-200719 sc-200719A | 1 g 5 g | ¥1241.00 ¥5754.00 | 152 | |
这种化合物可诱导细胞应激，并可间接增强 O-GlcNAcylation 的活性，从而可能导致 OGT-2 的活性增强。 | ||||||
D-Glucosamine | 3416-24-8 | sc-278917A sc-278917 | 1 g 10 g | ¥2223.00 ¥8619.00 | ||
葡萄糖胺可以加强己糖胺的生物合成途径，从而为 OGT-2 提供更多底物，间接提高其活性。 | ||||||
4-Nitrobenzyl (4R,5S,6S)-3-[(Diphenylphosphono)oxy]-6-[(R)-1-hydroxyethyl]-4-methyl-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylate | 90776-59-3 | sc-223643 sc-223643A sc-223643B sc-223643C sc-223643D | 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | ¥372.00 ¥1128.00 ¥1884.00 ¥3768.00 ¥13978.00 | ||
作为 OGT-2 的直接底物，UDP-GlcNAc 水平的升高会增强 OGT-2 的活性。 | ||||||
α-Asarone | 2883-98-9 | sc-239153 | 1 g | ¥632.00 | ||
作为 O-GlcNAc转移酶（OGT）异构化的抑制剂，OSMI-1 可通过调节途径间接影响 OGT-2 的活性。 | ||||||
6-Diazo-5-oxo-L-norleucine | 157-03-9 | sc-227078 sc-227078A sc-227078B sc-227078C | 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg | ¥925.00 ¥3215.00 ¥10244.00 ¥24279.00 | ||
作为谷氨酰胺-6-磷酸果糖酰胺基转移酶（GFAT）的抑制剂，DON 通过改变己糖胺的生物合成间接影响 OGT-2 的活性。 | ||||||
β-Nicotinamide mononucleotide | 1094-61-7 | sc-212376 sc-212376A sc-212376B sc-212376C sc-212376D | 25 mg 100 mg 1 g 2 g 5 g | ¥1038.00 ¥3035.00 ¥3802.00 ¥5754.00 ¥10932.00 | 4 | |
作为 NAD+ 生物合成的前体，NMN 可通过细胞能量平衡和应激反应途径间接影响 OGT-2 的活性。 | ||||||