ENSA激活剂

常见的ENSA激活剂包括但不限于AICAR CAS 2627-69-2、小檗碱CAS 2086-83-1、水杨酸钠CAS 54-21-7、白藜芦醇CAS 501-36-0和BML-275 CAS 866405-64-3。

ENSA激活剂是指一类能够间接或直接调节α-内硫脲（ENSA）蛋白活性的化合物。ENSA是独特蛋白质家族中的一员，在细胞周期调节中发挥着关键作用，并抑制某些蛋白磷酸酶的活性。其活性的调节通常取决于其磷酸化状态，而磷酸化状态在许多情况下与AMP激活蛋白激酶（AMPK）的活性相互交织。因此，影响AMPK活性的化合物可以作为ENSA功能的间接媒介。

二甲双胍和5-氨基咪唑-4-甲酰胺核苷酸（AICAR）等化合物就是这方面的典型代表。二甲双胍通过提高细胞内AMP/ATP比率来激活AMPK。与之相反，AICAR在细胞内转化为ZMP（一种AMP类似物），从而通过模拟AMP的作用来激活AMPK。其他化学物质，如小檗碱和水杨酸，也通过激活AMPK来发挥其作用，前者增加AMP/ATP比率，后者直接作用于AMPK。同样，白藜芦醇通过激活Sirtuin 1（SIRT1）间接刺激AMPK。另一方面，像多索莫芬（Dorsomorphin）这样的化合物虽然主要是AMPK抑制剂，但在某些条件下可以间接激活AMPK。像噻吩吡啶酮（Thienopyridone）这样的合成分子可以直接与AMPK结合，促进其激活。这些不同的作用模式虽然各不相同，但都集中在调节ENSA活性的共同目标上，使其成为ENSA激活剂领域的重要参与者。