Emi1激活剂
常见的Emi1激活剂包括（但不限于）佛司可林（CAS 66575-29-9）、IBMX（CAS 28822-58-4）、8-溴腺苷3',5'-环 环单磷酸盐CAS 76939-46-3、罗利普兰CAS 61413-54-5和西洛他胺（OPC 3689）CAS 68550-75-4。
Emi1（早期有丝分裂抑制因子 1）在细胞周期的调控中发挥着关键作用，尤其是在从 G1 期过渡到 S 期以及随后的有丝分裂过程中。它通过抑制关键的 E3 泛素连接酶--无性繁殖促进复合体/细胞周期体（APC/C）来发挥作用，从而防止细胞周期调节因子（如细胞周期蛋白）过早降解，确保细胞周期各阶段的进展受到控制。这一作用对于维持基因组稳定性、确保染色体的准确复制和分离至关重要。通过抑制 APC/C，Emi1 允许有丝分裂周期蛋白的积累以及有丝分裂的正常启动和完成，从而在细胞周期控制和防止可能导致基因组不稳定或肿瘤发生的非计划细胞分裂方面发挥重要作用。
Emi1 激活的一般机制，尤其是通过间接方式激活的机制，涉及对影响细胞周期调节因子稳定性和活性的细胞通路的调节。通过直接激活腺苷酸环化酶或抑制磷酸二酯酶来提高细胞内 cAMP 水平的化学物质会导致 PKA 被激活，随后产生下游效应，从而间接支持 Emi1 的稳定性和活性。cAMP 的升高和 PKA 的激活创造了一种阻止 APC/C 过早激活的细胞环境，从而间接支持了 Emi1 在维持细胞周期完整性方面的功能。通过这些机制，所选化学物质可确保 Emi1 有效发挥其作为 APC/C 抑制剂的作用，从而促进基因组稳定性和细胞周期的正常进行，而无需与 Emi1 本身发生直接作用，从而有助于细胞周期的调控。这凸显了了解细胞信号通路的相互关联性以及小分子对这些网络在调控关键细胞功能方面的影响的重要性。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | ¥857.00 ¥1692.00 ¥8179.00 ¥15626.00 ¥23128.00 | 73 | |
佛司可林能激活腺苷酸环化酶，增加 cAMP 水平，进而促进细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂的蛋白酶体降解。这通过促进细胞周期进展所必需的 Emi1 稳定环境，间接导致 Emi1 的激活。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | ¥1794.00 ¥3554.00 ¥6747.00 | 34 | |
IBMX抑制磷酸二酯酶，防止cAMP降解，从而增强cAMP依赖性通路。cAMP水平升高会通过强化稳定细胞周期的通路间接激活Emi1，从而支持Emi1在抑制APC/C过早激活方面的作用。 | ||||||
8-Bromoadenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 23583-48-4 | sc-217493B sc-217493 sc-217493A sc-217493C sc-217493D | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | ¥1196.00 ¥1873.00 ¥3260.00 ¥6205.00 ¥9240.00 | 2 | |
8-Br-cAMP 是一种 cAMP 类似物，可激活 PKA（蛋白激酶 A），从而产生下游效应，增强 Emi1 的活性。这种激活可防止细胞周期调节因子过早泛素化和降解，从而稳定 Emi1 作用所特有的细胞周期阶段。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | ¥846.00 ¥2392.00 | 18 | |
罗利普仑会抑制 PDE4，导致细胞中的 cAMP 增加，从而通过 cAMP/PKA 途径间接激活 Emi1。cAMP 水平的升高可加强有利于 Emi1 发挥作用的细胞周期调节环境，促进细胞周期的正常进展，而不会过早激活 APC/C。 | ||||||
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | ¥1015.00 ¥3949.00 | 16 | |
西洛他胺（Cilostamide）抑制PDE3，从而增加cAMP水平，通过促进有利于细胞周期调节因子稳定的细胞环境间接支持Emi1的激活，这对于Emi1有效抑制APC/C并保持细胞周期完整性至关重要。 | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | ¥1828.00 ¥7706.00 | 7 | |
米力农是一种 PDE3 抑制剂，可增加细胞内的 cAMP，通过增强细胞环境以保持细胞周期的进展，间接促进 Emi1 的激活，从而支持 Emi1 在延迟 APC/C 激活和确保细胞周期有序过渡方面的作用。 | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | ¥1658.00 | ||
另一种PDE3抑制剂阿那格雷（Anagrelide）可提高cAMP水平，从而间接激活Emi1，为维持细胞周期相的稳定性创造有利条件，这对于Emi1防止APC/C过早激活和维持细胞分裂的功能至关重要。 | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | ¥1162.00 ¥2764.00 | 8 | |
PDE5抑制剂Zaprinast能提高cAMP水平，间接激活Emi1，促进细胞环境对细胞周期转换的调节，从而帮助Emi1抑制APC/C的过早激活，促进细胞周期的有序进行。 | ||||||
Vinpocetine | 42971-09-5 | sc-201204 sc-201204A sc-201204B | 20 mg 100 mg 15 g | ¥621.00 ¥2414.00 ¥27077.00 | 4 | |
长春西汀是一种PDE1抑制剂，可提高细胞中的cAMP水平，通过促进有利于细胞周期检查点调节的细胞环境间接激活Emi1，从而帮助Emi1发挥其防止APC/C过早激活的关键作用。 | ||||||
Pentoxifylline | 6493-05-6 | sc-203184 | 1 g | ¥226.00 | 3 | |
潘生丁通过抑制磷酸二酯酶来增加cAMP水平，从而间接激活Emi1。这种激活有助于形成一种细胞环境，防止APC/C过早启动，从而支持Emi1在细胞周期控制和稳定性方面发挥重要作用。 | ||||||