Eme1 抑制因子

常见的 Eme1 抑制剂包括但不限于 Olaparib CAS 763113-22-0、Niraparib CAS 1038915-60-4、Rucaparib CAS 283173-50-2、盐酸吉西他滨 CAS 122111-03-9 和羟基脲 CAS 127-07-1。

Eme1抑制剂是一类化学化合物，旨在与关键的减数分裂结构特异性核酸内切酶1（简称Eme1）相互作用并抑制其活性。Eme1是Mre11-Rad50-Nbs1（MRN）复合体的组成部分，该复合体对于通过同源重组修复DNA双链断裂至关重要，这是确保遗传稳定性和细胞周期正常进程的基本细胞过程。Eme1在该复合体中的精确功能涉及DNA末端的处理，这是同源重组修复途径的前提。靶向Eme1的抑制剂因此在分子水平上影响DNA损伤反应机制，改变DNA修复的效率和结果。

在化学上，Eme1抑制剂的特点是能够与Eme1酶的活性位点结合或调节其在MRN复合体中的相互作用，从而阻碍其核酸内切酶活性。这些抑制剂在结构、大小和生化特性上可能有很大差异，反映了实现特异性和有效结合的多种方法。此类分子的设计通常需要对酶的结构及其与DNA底物相互作用的动态有深入了解。抑制剂可能通过不同机制起作用，例如模拟DNA结构以竞争性地阻止底物结合，或变构地改变酶的构象以降低其活性。