EG665802 抑制因子

常见的EG665802抑制剂包括但不限于MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、硼替佐米CAS 179324-69-7 、乳清蛋白抑制剂CAS 133343-34-7、MLN 4924 CAS 905579-51-3和泛素E1抑制剂PYR-41 CAS 418805-02-4。

Pramel35 抑制剂包括与泛素-蛋白酶体系统（UPS）和相关细胞机制相互作用，从而间接影响 Pramel35 蛋白活性的化合物。这些抑制剂针对的是与 Pramel35 功能上游或平行的各种酶和过程，Pramel35 参与 Cul2-RING 泛素连接酶复合物中泛素连接酶-底物适配体的活动。例如，蛋白酶体抑制剂（如 MG132、硼替佐米、乳胞素和 Clasto-Lactacystin β-内酯）会阻碍蛋白酶体降解途径，导致泛素化蛋白质在细胞质中积累。这种积累会导致 Pramel35 所参与的泛素化过程受到反馈抑制，因为系统会被未降解的底物堵塞。

此外，MLN4924 和 Pevonedistat 等化合物会抑制 NEDD8 激活酶，而 NEDD8 激活酶对于库林蛋白的 Neddylation 是必不可少的，库林蛋白是库林-RING E3 连接酶的支架，Pramel35 可以与之结合。干扰这一过程会破坏 E3 连接酶复合物的组装和功能，从而影响 Pramel35 的作用。而 IU1、HBX 41108 和 WP1130 则是 USP14 和 USP7 等去泛素化酶（DUBs）的抑制剂，可导致泛素景观的改变，从而影响泛素化循环。