EF-CAB9激活剂

常见的 EF-CAB9 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、盐酸异丙肾上腺素 CAS 51-30-9、(±)-拜 K 8644 CAS 71145-03-4 和 A23187 CAS 52665-69-7。

EF-CAB9 的激活剂通过调节汇聚于该蛋白结合钙的能力的细胞内信号通路，直接或间接地影响其功能活性。一些小分子化合物通过增加细胞内环状 AMP（cAMP）的浓度来发挥其作用，环状 AMP 是激活蛋白激酶 A（PKA）的第二信使。激活后，PKA 可使 EF-CAB9 磷酸化，从而增强其钙敏感性和功能活性。其他激活剂的作用是直接提高细胞内的钙水平，其方式可以是激动钙通道，从而允许更多的钙离子流入，也可以是充当钙离子载体，使钙离子穿梭于细胞膜之间。细胞内钙的增加会增强 EF-CAB9 与钙结合的能力，这是其生物学作用的核心。此外，某些化合物可通过抑制 cAMP 降解或调节 G 蛋白偶联受体途径间接影响钙信号转导，从而导致细胞内钙含量增加，进而激活 EF-CAB9。

此外，二氢吡啶类等激活剂和其他钙通道调节剂通过改变钙进入细胞的动态来产生作用。有些激活剂可能会阻断特定类型的钙通道，导致细胞内储存的钙释放补偿性增加，而另一些激活剂则可能直接增加通过离子通道的钙流。这种对钙平衡的调节至关重要，因为它能确保 EF-CAB9 获得充足的钙离子供应，而钙离子是 EF-CAB9 激活和随后发挥生理功能所必需的。除了这些机制外，其他激活剂也通过模仿 cAMP 的结构和功能发挥作用，从而直接激活 PKA 并促进 EF-CAB9 的磷酸化。