EED 抑制因子

常见的 EED 抑制剂包括但不限于 5-Azacytidine CAS 320-67-2、5-Aza-2′-Deoxycytidine CAS 2353-33-5、Trichostatin A CAS 58880-19-6、RG 108 CAS 48208-26-0 和 GSK126。

EED 抑制剂是一类小分子药物，专门针对多聚核抑制复合体 2（PRC2）中的泽斯特同源增强子 2（EZH2）和胚胎外胚层发育（EED）蛋白。PRC2 复合物在表观遗传调控中起着关键作用，主要是催化组蛋白的甲基化，从而调节基因表达。EED是PRC2的核心成分之一，对其稳定性和功能至关重要。EED抑制剂旨在破坏EED与其结合伙伴之间的相互作用，特别是EED的WD40结构域，它能识别组蛋白标记和其他PRC2元件，尤其是EZH2。这种干扰导致 PRC2 复合物受损，导致组蛋白 H3 在赖氨酸 27 处的三甲基化（H3K27me3）减少，而这正是 PRC2 介导的表观遗传抑制的标志。

EED 抑制剂的作用机制包括与 EED 的 WD40 结构域竞争性结合，阻止其与组蛋白尾部和其他重要蛋白的结合，从而破坏 PRC2 的完整性。通过破坏 PRC2 复合物，EED 抑制剂可以影响基因表达模式并影响各种细胞过程。虽然 EED 抑制剂的主要用途在于研究和了解表观遗传调控，但它在阐明基因表达控制的复杂分子机制方面大有可为。开发和研究 EED 抑制剂不仅对加深我们对表观遗传学的理解至关重要，而且对探索其在不同领域的应用也至关重要。