EDG-2激活剂
常见的EDG-2激活剂包括但不限于：Lysophosphatidic Acid CAS 325465-93-8、Amitriptyline Hydrochloride CAS 549-18-8、Ki16425 CAS 355025-24-0、SEW2871 CAS 256414-75-2和LTC4（白三烯C4）CAS 72025-60-6。
EDG-2，即内皮分化基因2，是一种溶血磷脂酸（LPA）受体，属于G蛋白偶联受体（GPCR）的大家庭。这种受体在调节LPA的生物活性方面发挥着关键作用，LPA是一种生物活性磷脂，对各种细胞过程（包括增殖、存活、迁移和细胞骨架变化）具有广泛的影响。通过与LPA结合，EDG-2启动一系列细胞内信号传导事件，这些事件对于血管和神经发育以及癌症进展和转移的病理过程至关重要。受体的激活导致多个G蛋白的参与，随后调节下游效应子和通路，如磷脂酶C、Ras-MAPK、PI3K-Akt和Rho GTPase信号网络。这些途径共同作用，动态调节细胞结构、粘附以及细胞生长和分化所需的转录编程。
LPA激活EDG-2的过程包括特定识别和结合受体细胞外结构域内的脂质分子，触发构象变化，促进与异源三聚体G蛋白的相互作用并激活G蛋白。这种受体-配体相互作用具有高度的特异性，确保LPA介导的信号传导能够精确执行。在LPA结合后，EDG-2经历一系列分子内修饰，进一步增强了其信号传导能力，包括在特定残基上发生磷酸化，从而调节受体的敏感性、脱敏和内化。这些过程对于EDG-2信号传导的时间和空间调节至关重要，使细胞能够对微环境中LPA浓度的变化做出适当的反应。此外，EDG-2在各种细胞类型和组织中的分布凸显了其广泛的生理意义，其激活在复杂的信号网络中起着关键调节作用，从而维持细胞和全身的稳态。通过这些机制，EDG-2体现了GPCR介导的信号在健康和疾病中的复杂性和多功能性。
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| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Amitriptyline Hydrochloride | 549-18-8 | sc-210801 | 1 g | ¥2211.00 | ||
阿米替林直接与 EDG-2 结合并激活下游 G 蛋白信号，显示了三环类抗抑郁药（TCAs）特有的 G 蛋白偏向激动作用 | ||||||
Lysophosphatidic Acid | 325465-93-8 | sc-201053 sc-201053A | 5 mg 25 mg | ¥1083.00 ¥3768.00 | 50 | |
溶血磷脂酸是一种 EDG-2，具有显著的两亲特性，会影响其分子相互作用。其独特的结构可与脂质膜特异性结合，促进膜融合并改变脂质双分子层的特性。该化合物参与信号传导途径，通过激活受体调节细胞反应。其动力学行为的特点是在水环境中快速扩散，从而增强了与各种生物大分子的反应能力。 | ||||||
Ki16425 | 355025-24-0 | sc-221788 sc-221788A | 1 mg 5 mg | ¥2245.00 ¥6905.00 | 17 | |
Ki16425是EDG-2的选择性拮抗剂，可抑制溶血磷脂酸（LPA）与EDG-2的结合和信号传导。虽然通常被称为拮抗剂，但在特定条件下，Ki16425可以诱导EDG-2的构象变化，从而激活下游信号。 | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | ¥1828.00 ¥3565.00 ¥6307.00 ¥10030.00 ¥19100.00 | 7 | |
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate是一种EDG-2，其独特的鞘脂骨架使其能够参与复杂的分子相互作用。这种化合物在细胞信号传导中起着关键作用，影响细胞骨架动力学和细胞迁移。其亲水头部增强了在生物液中的溶解度，促进细胞快速吸收。此外，它表现出独特的反应动力学，促进快速磷酸化和解磷酸化过程，从而调节各种细胞内通路。 | ||||||
NAEPA | 24435-25-4 | sc-364546 sc-364546A | 5 mg 25 mg | ¥5641.00 ¥15795.00 | ||
NAEPA 作为一种 EDG-2，因其卤化酸性质而表现出卓越的反应性，使其能够参与亲核酰基取代反应。其独特的结构使其能够与亲核试剂选择性相互作用，从而形成稳定的中间体。该化合物的亲电性质增强了其反应性，促进了有效的酰化过程。此外，NAEPA 独特的空间位阻和电子性质影响了其反应动力学，从而在合成应用中实现了定制反应性。 | ||||||
SEW2871 | 256414-75-2 | sc-203251 sc-203251A | 5 mg 10 mg | ¥417.00 ¥587.00 | 1 | |
SEW2871 是一种 EDG-2 合成激动剂，专门用于激活受体。通过与 EDG-2 结合并激活 EDG-2，SEW2871 可诱导下游信号事件，影响与 EDG-2 激活相关的细胞过程。 | ||||||
LTC4 (Leukotriene C4) | 72025-60-6 | sc-201046 sc-201046A | 50 µg 300 µg | ¥3385.00 ¥32154.00 | ||
白三烯C4（LTC4）可通过影响花生四烯酸途径间接调节EDG-2的激活。LTC4激活CysLT1受体，导致下游信号传导事件，通过信号传导途径之间的相互影响，影响EDG-2的激活。 | ||||||
GW501516 | 317318-70-0 | sc-202642 sc-202642A | 1 mg 5 mg | ¥903.00 ¥1974.00 | 28 | |
GW501516是过氧化物酶体增殖物激活受体-δ（PPAR-δ）的激动剂，可通过影响共享的下游信号通路间接激活EDG-2。GW501516激活PPAR-δ可能会导致由EDG-2介导的细胞反应发生变化。 | ||||||
Pyr3 | 1160514-60-2 | sc-301624 sc-301624A sc-301624B | 5 mg 10 mg 25 mg | ¥1670.00 ¥2877.00 ¥5754.00 | ||
嘌呤能受体 P2Y11 的选择性拮抗剂 Pyr3 间接影响 EDG-2 的激活。通过抑制 P2Y11，Pyr3 可以调节嘌呤能信号通路，可能会影响与 EDG-2 信号交叉的下游事件，从而影响与 EDG-2 激活相关的细胞反应。 | ||||||
Edelfosine | 70641-51-9 | sc-507459 | 5 mg | ¥2437.00 | ||
Edelfosine是一种合成的烷基磷脂，可通过影响脂质筏的组成间接调节EDG-2的活化。脂质筏的变化会影响受体定位和下游信号事件，从而可能改变 EDG-2 在 Edelfosine 存在时介导的细胞反应。 | ||||||