Dyrk2激活剂

常见的 Dyrk2 激活剂包括但不限于 Harmine CAS 442-51-3、(-)-表没食子儿茶素没食子酸酯 CAS 989-51-5、BMS-708163 CAS 1146699-66-2、姜黄素 CAS 458-37-7 和 Roscovitine CAS 186692-46-6。

Dyrk2激活剂由一系列不同的化合物组成，可通过多种分子机制增强Dyrk2的功能活性。β-咔啉衍生物（如哈麦因及其羟基化类似物哈莫尔）可通过抑制Dyrk2蛋白来增强其激酶活性。鉴于蛋白名称为Dyrk2，Dyrk2激活剂由一系列分子组成，可增强蛋白激酶Dyrk2的活性。Dyrk2（双特异性酪氨酸（Y）磷酸化调节激酶2）是蛋白激酶家族中一个较大的成员，具有在丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸残基上自磷酸化这一独特能力。Dyrk2的激活剂与激酶相互作用，促进其催化活性，从而增加底物蛋白的磷酸化。这些激活剂可以通过稳定Dyrk2的活性构象、促进其与ATP的结合或促进其与目标底物的相互作用来发挥作用。不同激活剂的作用机制可能有所不同，有些直接与激酶结构域结合，诱导有利于酶活性的构象变化，而另一些则可能与蛋白质的调控区域结合，从而解除抑制限制并增强激酶功能。Dyrk2激活剂的分子作用可导致Dyrk2参与其中的生物过程的调节。作为激酶，Dyrk2可以磷酸化一系列底物，从而影响各种细胞通路，包括与细胞分裂、分化和对应激信号的反应相关的通路。通过增加Dyrk2的活性，这些激活剂可以提高特定蛋白的磷酸化水平，改变其功能、稳定性或与其他细胞成分的相互作用。