Dyrk1A激活剂

常见的 Dyrk1A 激活剂包括但不限于 PMA CAS 16561-29-8、胰岛素 CAS 11061-68-0、蕨麻 CAS 66575-29-9、异诺米霉素、游离酸 CAS 56092-81-0、维甲酸（所有反式 CAS 302-79-4）。

Dyrk1A又称双特异性酪氨酸磷酸化调控激酶1A，是一种蛋白激酶，属于CMGC（CDK/MAPK/GSK3/CLK）激酶家族。它主要定位于细胞核和细胞质，在细胞核和细胞质中调节各种细胞过程，包括细胞周期进展、神经元发育和突触可塑性。Dyrk1A 磷酸化多种底物，包括转录因子、剪接因子和其他蛋白激酶，从而调节它们的活性和功能。值得注意的是，Dyrk1A 与神经发育疾病（如唐氏综合症和阿尔茨海默病）以及各种癌症的病理生理学都有关联，这凸显了它在正常和病理细胞过程中的重要性。

Dyrk1A 的激活涉及复杂的调控机制，这些机制控制其激酶活性和底物特异性。Dyrk1A 激活的一个关键机制是通过其激活环内特定残基的自身磷酸化，导致构象变化，从而增强其催化活性。此外，Dyrk1A 的活性还受上游信号通路（包括 Wnt/β-catenin 通路和 Sonic hedgehog 通路）的调节，后者可调控其表达水平和亚细胞定位。此外，磷酸化、乙酰化和泛素化等翻译后修饰进一步调控了 Dyrk1A 的活性和稳定性。了解支配 Dyrk1A 激活的复杂机制对于破译其在细胞过程中的生理作用及其对疾病状态的影响至关重要。