DUSP4抑制剂是一类专门针对DUSP4(双特异性磷酸酶4)并抑制其活性的化合物。DUSP4是双特异性磷酸酶家族的一员,负责对蛋白质上的丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸残基进行去磷酸化。DUSP4主要作用于细胞分裂素活化蛋白激酶(MAPK)家族的成员,如ERK、JNK和p38,通过去除磷酸基团来调节信号转导通路。这些途径参与控制各种细胞过程,包括生长、分化以及应激反应。通过抑制DUSP4,这些抑制剂会干扰磷酸酶去活化MAPK的能力,从而可能改变这些蛋白质的磷酸化状态,并影响下游信号级联。从结构上讲,DUSP4抑制剂被设计为与酶的活性位点相互作用,而MAPK的去磷酸化作用正是在该位点发生的。这些抑制剂可以通过竞争性抑制发挥作用,阻止酶与其底物接触,或者它们可以靶向导致构象变化的其他位点,从而降低磷酸酶的酶活性。对DUSP4抑制剂的研究对于理解DUSP4在MAPK介导的信号转导中的调节作用至关重要。通过抑制DUSP4,研究人员可以研究磷酸化动态变化如何影响各种细胞过程,从而深入了解细胞信号传导中激酶和磷酸酶活性的微妙平衡。这有助于更深入地了解DUSP4如何控制细胞对外部和内部信号的反应,以及抑制DUSP4如何影响维持细胞功能和稳态的更广泛的调节网络。
関連項目
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | ¥406.00 ¥767.00 ¥1207.00 ¥2414.00 ¥2640.00 ¥9725.00 ¥22203.00 | 47 | |
姜黄素能抑制 AP-1 的转录活性(AP-1 是一种能上调 DUSP4 的因子),并抑制 JNK 和 p38 MAPK(已知能提高 DUSP4 水平的途径)的激活,从而下调 DUSP4 的表达。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | ¥677.00 ¥2087.00 ¥4118.00 | 64 | |
白藜芦醇可通过增强SIRT1活性来降低DUSP4的表达,进而去乙酰化和抑制NF-κB的p65亚基,从而减少NF-κB目的基因(包括DUSP4)的转录。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | ¥474.00 ¥812.00 ¥1399.00 ¥2685.00 ¥5867.00 ¥13922.00 | 11 | |
表没食子儿茶素没食子酸酯可通过抑制EGFR激活和随后的MAPK/ERK途径来降低DUSP4的表达,否则,该途径可能会刺激DUSP4的转录以响应生长信号。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | ¥293.00 ¥1038.00 ¥1354.00 ¥3497.00 ¥5641.00 ¥10244.00 ¥20545.00 | 46 | |
染料木素可能会通过阻断酪氨酸激酶受体来降低 DUSP4 的表达,从而抑制 MAPK/ERK 通路;该级联通常是 DUSP4 对细胞外信号作出上调的原因。 | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | ¥124.00 ¥192.00 ¥1218.00 ¥2764.00 ¥10357.00 ¥553.00 | 33 | |
槲皮素可通过抑制STAT3的磷酸化来下调DUSP4的表达,STAT3是一种转录因子,激活后可促进包括DUSP4在内的多种基因的转录。 | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | ¥1692.00 ¥3227.00 ¥5404.00 ¥14655.00 ¥93629.00 ¥10323.00 | 22 | |
DL-Sulforaphane 可能会通过激活 Nrf2 转录因子来抑制 DUSP4 的表达,进而诱导解毒酶的表达,有可能创造出一种不利于 DUSP4 转录的细胞环境。 | ||||||
Indole-3-carbinol | 700-06-1 | sc-202662 sc-202662A sc-202662B sc-202662C sc-202662D | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg | ¥429.00 ¥677.00 ¥1613.00 ¥3452.00 ¥11417.00 | 5 | |
吲哚-3-甲醇可通过促进雌激素分解为活性较低的代谢产物来降低DUSP4的表达,从而降低雌激素受体信号通路的激活,而雌激素受体信号通路可增强DUSP4的表达。 | ||||||
Kaempferol | 520-18-3 | sc-202679 sc-202679A sc-202679B | 25 mg 100 mg 1 g | ¥1094.00 ¥2392.00 ¥5641.00 | 11 | |
山奈酚可通过抑制ERK1/2的磷酸化与活化来抑制DUSP4的表达,而众所周知,ERK1/2在调节MAPK信号传导途径的反馈环路机制中驱动DUSP4的转录。 | ||||||
Apigenin | 520-36-5 | sc-3529 sc-3529A sc-3529B sc-3529C sc-3529D sc-3529E sc-3529F | 5 mg 100 mg 1 g 5 g 25 g 100 g 1 kg | ¥361.00 ¥2369.00 ¥8123.00 ¥12726.00 ¥25971.00 ¥34591.00 ¥57606.00 | 22 | |
芹菜素可以通过直接抑制 PI3K 来降低 DUSP4 的表达,而 PI3K 是 AKT 信号转导的上游激活剂,与各种基因(包括 DUSP4 等磷酸酶的基因)的转录控制有关。 | ||||||
Ursolic Acid | 77-52-1 | sc-200383 sc-200383A | 50 mg 250 mg | ¥621.00 ¥1986.00 | 8 | |
熊果酸可能会通过抑制 STAT3 的活化来下调 DUSP4,而 STAT3 是炎症反应期间表达特定基因(可能包括 DUSP4)所必需的。 |