DPP10 抑制因子

常见的DPP10抑制剂包括但不限于西格列汀（Sitagliptin，CAS 486460-32-6）、维格列汀（Vildagliptin，CAS 274901-16-5）、沙格列汀（Saxagliptin，CAS 3 61442-04-8、利拉利汀（Linagliptin）CAS 668270-12-0和黄连素（Berberine）CAS 2086-83-1。

二肽基肽酶 10（DPP10）通过影响二肽基肽酶样蛋白的活性，在调节生物过程中发挥着至关重要的作用，尤其是在免疫系统和神经元信号传导方面。作为二肽基肽酶 IV（DPP-IV）家族的非酶成员，DPP10 通过与其他肽酶形成复合物来调节肽酶的活性，从而影响它们的底物特异性和细胞定位。这种蛋白质与肽类激素活性的微调、免疫反应以及支配细胞功能和通讯的信号转导途径有关。DPP10 的生理意义延伸到神经系统，它能调节电压门控钾通道的活性，影响神经元的兴奋性和信号传播。通过影响这些通道的门控特性，DPP10 在塑造神经元的电活动方面发挥着关键作用，对神经发育和各种神经系统疾病的病理生理学都有影响。

抑制 DPP10 是一项复杂的挑战，因为它的酶活性是间接的，它的作用是调节相关蛋白的功能，而不是直接裂解肽键。因此，靶向 DPP10 的抑制剂必须干扰其与其他二肽基肽酶的结合能力或其对钾通道的调节作用。这可能涉及破坏蛋白质与蛋白质之间的相互作用，而这种相互作用对于含有 DPP10 的复合物的功能组装至关重要，从而改变蛋白水解环境，影响底物的可用性和活性。或者，也可以通过影响 DPP10 或其伙伴蛋白的构象动态来实现抑制，从而调节它们的活性及其影响的下游信号通路。鉴于 DPP10 参与了一系列生理过程，其抑制机制可能会产生广泛影响，对免疫调节、肽类激素活性和神经元信号传导产生影响。