DNAH5的化学抑制剂针对的是其ATP酶活性,这对其在组装动力蛋白臂和纤毛运动中的功能至关重要。三羧酸(Aurintricarboxylic acid)可通过与 DNAH5 的 ATP 结合位点结合来抑制这种活性,从而阻止 ATP 进行必要的水解以实现运动功能。同样,作为磷酸盐类似物的钒酸盐也能与 ATP 酶结构域结合,阻止 ATP 的水解,从而抑制纤毛搏动所必需的运动活性。大黄素通过抑制蛋白激酶的活性,破坏了 DNAH5 的磷酸化状态(DNAH5 的功能需要磷酸化状态),导致其活性降低。硫酸铍也可能通过与磷酸基团的相互作用干扰 DNAH5 的功能,有可能与 ATP 结合位点结合并破坏运动功能。
其他抑制剂会影响 DNAH5 发挥作用所需的细胞环境和资源。例如,寡霉素通过抑制 ATP 合成酶,降低了整个细胞的 ATP 水平,间接限制了 DNAH5 依赖 ATP 的运动功能。同样,叠氮化钠抑制细胞色素 c 氧化酶,也会导致细胞 ATP 消耗,从而间接影响 DNAH5 的 ATP 酶活性。ADP 与 ATP 竞争 ATPase 结构域,ADP 浓度的增加会阻止 ATP 与 ATPase 结构域结合,从而抑制 DNAH5,而 ATP 是 DNAH5 发挥功能所必需的。钌红和Thapsigargin通过改变钙信号传导,可间接影响DNAH5的功能,而DNAH5的功能可能受钙依赖过程的调节。紫檀酚酮通过抑制依赖细胞周期蛋白的激酶来影响睫状体的组装,由于 DNAH5 在睫状体运动中的作用,这可能会导致其活性降低。甲萘醌会改变微管动力学,间接影响与纤毛中微管相关的 DNAH5。最后,米托蒽醌会破坏 DNA 复制和转录,间接影响纤毛成分的表达和组装,从而影响 DNAH5 的功能。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
---|---|---|---|---|---|---|
Aurintricarboxylic Acid | 4431-00-9 | sc-3525 sc-3525A sc-3525B sc-3525C | 100 mg 1 g 5 g 10 g | ¥226.00 ¥350.00 ¥530.00 ¥1038.00 | 13 | |
已知的Aurintricarboxylic acid能够抑制核酸酶,从而抑制ATP酶,如DNAH5。它能够与ATP结合位点结合,从而可能阻碍DNAH5的ATP酶活性,而该活性对于其在动力臂组装和纤毛节律中的功能至关重要。 | ||||||
Sodium metavanadate | 13718-26-8 | sc-251034 sc-251034A | 5 g 25 g | ¥350.00 ¥925.00 | 3 | |
钒酸盐是磷酸基团的过渡态类似物,可以抑制ATP酶。它可能与DNAH5的ATP酶结构域结合,从而阻断其ATP水解驱动的马达活性,而该活性对于纤毛运动至关重要。 | ||||||
Emodin | 518-82-1 | sc-202601 sc-202601A sc-202601B | 50 mg 250 mg 15 g | ¥1162.00 ¥2369.00 ¥69181.00 | 2 | |
大黄素可抑制蛋白激酶活性,从而影响DNAH5的磷酸化状态。DNAH5的正常磷酸化是其发挥功能所必需的,而抑制DNAH5的激酶可降低其活性。 | ||||||
Oligomycin | 1404-19-9 | sc-203342 sc-203342C | 10 mg 1 g | ¥1647.00 ¥138205.00 | 18 | |
寡霉素能抑制 ATP 合酶,虽然不能直接抑制 DNAH5,但通过降低细胞 ATP 水平,可以间接抑制 DNAH5 依赖 ATP 的运动功能。 | ||||||
Sodium azide | 26628-22-8 | sc-208393 sc-208393B sc-208393C sc-208393D sc-208393A | 25 g 250 g 1 kg 2.5 kg 100 g | ¥474.00 ¥1715.00 ¥4344.00 ¥9533.00 ¥993.00 | 8 | |
叠氮化钠会抑制电子传递链中的细胞色素 c 氧化酶,从而消耗细胞中的 ATP 水平,间接抑制 DNAH5 依赖 ATP 的运动功能。 | ||||||
Ruthenium red | 11103-72-3 | sc-202328 sc-202328A | 500 mg 1 g | ¥2076.00 ¥2764.00 | 13 | |
钌红是一种钙通道抑制剂。鉴于钙信号可能参与纤毛功能的调节,这种化合物可能会通过改变钙依赖性调节机制间接抑制 DNAH5。 | ||||||
Alsterpaullone | 237430-03-4 | sc-202453 sc-202453A | 1 mg 5 mg | ¥756.00 ¥3452.00 | 2 | |
Alsterpaullone是一种细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂,可能会影响细胞周期,从而影响纤毛的组装,从而可能抑制DNAH5,而DNAH5对于纤毛运动至关重要。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | ¥1061.00 ¥3937.00 | 114 | |
Thapsigargin会破坏内质网中的钙储存,从而干扰钙信号传导。这种干扰会通过影响DNAH5的钙依赖性调节过程,间接抑制DNAH5。 | ||||||
Monastrol | 254753-54-3 | sc-202710 sc-202710A | 1 mg 5 mg | ¥1354.00 ¥2629.00 | 10 | |
Monastrol是一种已知的驱动蛋白Eg5抑制剂。虽然它不是DNAH5的直接抑制剂,但会影响微管动力学。由于DNAH5与纤毛中的动力臂和微管相关,因此微管动力学的改变会间接抑制其功能。 | ||||||
Mitoxantrone | 65271-80-9 | sc-207888 | 100 mg | ¥3148.00 | 8 | |
米托蒽醌插入DNA并抑制拓扑异构酶II,导致DNA复制和转录中断。这可能会通过影响依赖于基因转录的纤毛成分的表达和组装来间接抑制DNAH5。 |