DIO1激活剂

常见的DIO1激活剂包括但不限于碘化钾CAS 7681-11-0、硒CAS 7782-49-2、L-抗坏血酸游离酸CAS 50-81-7、还原型谷胱甘肽CAS 70-18-8和6-丙基-2-硫脲嘧啶CAS 51-52-5。

DIO1 激活剂是指一组能促进 I 型碘甲腺原氨酸脱碘酶功能活性的化合物，通常简称为 DIO1。这种酶通过催化甲状腺激素、甲状腺素（T4）和三碘甲状腺原氨酸（T3）中碘原子的脱除，从而调节它们的活性和代谢率，在甲状腺激素的代谢过程中发挥着关键作用。DIO1 在将甲状腺素 T4 转换为活性更强的甲状腺素 T3 的过程中，通过去除外环上的一个碘原子而发挥作用，这一过程被称为外环脱碘。

DIO1 的激活剂可直接或间接发挥作用。直接激活剂通常会与酶的活性位点或调节酶活性的异构位点结合。通过与这些位点结合，它们可以诱导酶发生构象变化，从而增强其对甲状腺激素的亲和力或催化效率。这可能涉及促进酶与硒等辅助因子的相互作用，而硒是所有脱碘酶活性位点的重要组成部分。间接激活剂可能通过增加 DIO1 基因的转录和翻译，从而提高细胞中该酶的水平。另外，它们还可以抑制酶的降解途径，从而延长半衰期并维持细胞内的活性。另一种间接机制可能涉及对控制酶表达或酶的细胞定位的信号通路的调节，以确保酶存在于适当的细胞区，从而与甲状腺激素有效地相互作用。