DHS 抑制因子

常见的DHS抑制剂包括但不限于N1-鸟苷-1,7-二氨基庚烷（GC7）CAS 150333-69-0、二氟甲基鸟氨酸CAS 70052-12 -9、CPI-613 CAS 95809-78-2、L-乙硫氨酸 CAS 13073-35-3和土霉素 CAS 79-57-2。

DHS抑制剂是一类化合物，专门针对并阻断脱氧高丝氨酸合成酶（DHS）的活性，该酶在真核启动因子5A（eIF5A）的翻译后修饰过程中起着关键作用。DHS催化次黄嘌呤合成过程的第一步，这是一种独特的修饰，涉及将eIF5A中的赖氨酸转化为次黄嘌呤。这种修饰对于eIF5A的成熟和功能激活至关重要，eIF5A是一种参与多种细胞过程的蛋白质，包括蛋白质合成和mRNA翻译。通过抑制DHS，这些化合物可以阻止次黄嘌呤的形成，破坏eIF5A的正常成熟，并影响依赖于这种修饰的细胞功能。

DHS抑制剂的开发需要对酶的活性位点有详细的了解，特别是负责结合底物（如eIF5A上的精胺和赖氨酸残基）的区域。研究人员利用X射线晶体学、分子对接和计算建模等结构生物学技术来确定DHS中的关键催化结构域。这些抑制剂通常设计为占据酶的活性位点，阻断精胺酸和赖氨酸的结合和处理，从而阻止次黄嘌呤化反应。然后，研究人员利用生化分析来评估这些抑制剂的有效性，测量它们的结合亲和力、特异性以及在体外破坏DHS活性的能力。通过抑制DHS，研究人员可以探索hypusination在细胞调节中的更广泛影响，深入了解这种翻译后修饰在细胞生长、分化以及蛋白质合成中的独特作用。对DHS抑制剂的研究也有助于更深入地了解真核细胞中翻译调节和翻译后修饰的分子机制。